Aripiprazol + Tizanidina
⚠O que acontece
Sedação excessiva, hipotensão ortostática, tontura, boca seca, risco de quedas, bradicardia reflexa.
⚙Mecanismo
Depressão sinérgica do SNC: Aripiprazol (agonista parcial D2/5-HT1A, antagonista 5-HT2A) causa sedação central; Tizanidina (agonista α2-adrenérgico central) reduz tônus simpático e liberação de noradrenalina, causando sedação e hipotensão. Tizanidina é substrato da CYP1A2; aripiprazol não inibe CYP1A2 significativamente, mas a sedação aditiva é clinicamente relevante. Magnitude: pico de sedação da tizanidina ocorre 1-2h após dose, coincidindo com pico de aripiprazol se administrados juntos.
📋Conduta Clinica
Iniciar tizanidina com 2mg à noite, titular lentamente (aumentos de 2mg a cada 3-5 dias). Dose máxima: 12mg/dia se combinado com aripiprazol. Administrar tizanidina longe do aripiprazol (ex: aripiprazol pela manhã, tizanidina à noite). Monitorar PA e FC antes e 1h após dose. Evitar levantar-se rapidamente.
🔍O que monitorar
PA e FC antes e 1h após cada dose de tizanidina durante titulação. Avaliar sedação (escala de Ramsay) e tontura a cada turno. Risco de quedas (escala de Morse) semanalmente. Função hepática (tizanidina pode elevar transaminases; monitorar ALT/AST mensalmente).
↺Alternativas
Para espasticidade: considerar baclofeno (menor sedação central) ou toxina botulínica local. Para psicose: manter aripiprazol se estável; considerar redução temporária se hipotensão sintomática.
📚Referências
FDA CNS Depression Alert; UpToDate 2024; Lexicomp 2024; Muscle Nerve 2019;59(4):431-438
Perguntas Frequentes
Pode tomar Aripiprazol com Tizanidina?
A combinação de Aripiprazol com Tizanidina apresenta interação de gravidade moderada. Sedação excessiva, hipotensão ortostática, tontura, boca seca, risco de quedas, bradicardia reflexa. Iniciar tizanidina com 2mg à noite, titular lentamente (aumentos de 2mg a cada 3-5 dias). Dose máxima: 12mg/dia se combinado com aripiprazol. Administrar tizanidina longe do aripiprazol (ex: aripiprazol pela manhã, tizanidina à noite). Monitorar PA e FC antes e 1h após dose. Evitar levantar-se rapidamente.
Aripiprazol e Tizanidina interagem?
Sim, Aripiprazol e Tizanidina possuem interação medicamentosa documentada. O mecanismo envolve depressão sinérgica do snc: aripiprazol (agonista parcial d2/5-ht1a, antagonista 5-ht2a) causa sedação central; tizanidina (agonista α2-adrenérgico central) reduz tônus simpático e liberação de noradrenalina, causando sedação e hipotensão. tizanidina é substrato da cyp1a2; aripiprazol não inibe cyp1a2 significativamente, mas a sedação aditiva é clinicamente relevante. magnitude: pico de sedação da tizanidina ocorre 1-2h após dose, coincidindo com pico de aripiprazol se administrados juntos.. A conduta recomendada é: iniciar tizanidina com 2mg à noite, titular lentamente (aumentos de 2mg a cada 3-5 dias). dose máxima: 12mg/dia se combinado com aripiprazol. administrar tizanidina longe do aripiprazol (ex: aripiprazol pela manhã, tizanidina à noite). monitorar pa e fc antes e 1h após dose. evitar levantar-se rapidamente..
Qual o risco de Aripiprazol com Tizanidina?
O risco da associação Aripiprazol + Tizanidina é classificado como MODERADA. Sedação excessiva, hipotensão ortostática, tontura, boca seca, risco de quedas, bradicardia reflexa. Monitorar: pa e fc antes e 1h após cada dose de tizanidina durante titulação. avaliar sedação (escala de ramsay) e tontura a cada turno. risco de quedas (escala de morse) semanalmente. função hepática (tizanidina pode elevar transaminases; monitorar alt/ast mensalmente)..
Interações Relacionadas
Interação complexa: 1) A Amiodarona inibe a CYP2D6 e a CYP2C9, enquanto a Fluoxetina é um potente inibidor da CYP2D6 e inibidor moderado da CYP3A4. Esta inibição mútua pode elevar os níveis de ambos os fármacos. 2) Ambos prolongam o intervalo QT por bloqueio dos canais IKr (hERG), resultando em um efeito aditivo significativo na repolarização ventricular.
Interação dupla: 1) A Amiodarona inibe a CYP2D6 e a CYP3A4, enzimas que metabolizam a Sertralina, podendo aumentar seus níveis. A Sertralina, por sua vez, é um inibidor moderado da CYP2D6, o que pode afetar o metabolismo da Amiodarona. 2) Ambos os fármacos bloqueiam os canais IKr (hERG), causando um efeito aditivo no prolongamento do intervalo QTc.
Interação farmacocinética e farmacodinâmica: 1) A Amiodarona inibe a CYP2D6, a principal via de metabolismo da Paroxetina, podendo aumentar seus níveis. A Paroxetina é um potente inibidor da CYP2D6, o que pode reduzir a conversão da Amiodarona em seu metabólito ativo, alterando seu perfil de eficácia e toxicidade. 2) Ambos prolongam o intervalo QT por bloqueio dos canais IKr (hERG), com efeito aditivo.
Amiodarona inibe CYP2D6 e CYP3A4 (reduz conversão de venlafaxina para O-desmetilvenlafaxina), aumentando níveis de venlafaxina em 30-70% e reduzindo metabólito ativo.
Atualizado em junho/2026
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