Amitriptilina + Tizanidina
⚠O que acontece
Sedação excessiva (sonolência intensa, dificuldade de despertar), depressão respiratória leve a moderada (redução da FR em 2-4 irpm), comprometimento cognitivo e psicomotor (aumento do tempo de reação em 30-50%), risco de quedas (especialmente em idosos) e hipotensão ortostática sintomática.
⚙Mecanismo
Depressão sinérgica do SNC por mecanismos complementares. Amitriptilina bloqueia receptores H1 histaminérgicos e α1-adrenérgicos, causando sedação e hipotensão ortostática. Tizanidina é agonista α2-adrenérgico central, reduzindo a liberação de noradrenalina e induzindo sedação dose-dependente (pico de sedação 1-2h após dose). A combinação resulta em efeito sedativo aditivo ou supra-aditivo, com redução do estado de alerta e aumento do risco de depressão respiratória em pacientes suscetíveis.
📋Conduta Clinica
1) Iniciar com a menor dose eficaz de cada fármaco (ex: amitriptilina 10-25 mg à noite, tizanidina 2 mg à noite); 2) Administrar preferencialmente ao deitar para minimizar impacto diurno; 3) Evitar aumento concomitante de doses; 4) Alertar paciente sobre risco de dirigir ou operar máquinas; 5) Em idosos ou pacientes com apneia do sono, considerar polissonografia basal.
🔍O que monitorar
Avaliar nível de consciência (escala de sedação de Ramsay) nas primeiras 72h e após ajustes. Monitorar FR e SpO2 em pacientes de risco (idosos, DPOC, apneia do sono). Avaliar risco de quedas (teste Timed Up and Go) e hipotensão ortostática (PA supina e em pé).
↺Alternativas
Substituir tizanidina por relaxante muscular não sedativo (ex: baclofeno em dose baixa) ou amitriptilina por antidepressivo com menor perfil sedativo (ex: nortriptilina, duloxetina). Considerar terapia não farmacológica para espasticidade (fisioterapia).
📚Referências
FDA CNS Depression Alert; UpToDate 2024; Micromedex 2024; Beers Criteria 2023
Perguntas Frequentes
Pode tomar Amitriptilina com Tizanidina?
A combinação de Amitriptilina com Tizanidina apresenta interação de gravidade moderada. Sedação excessiva (sonolência intensa, dificuldade de despertar), depressão respiratória leve a moderada (redução da FR em 2-4 irpm), comprometimento cognitivo e psicomotor (aumento do tempo de reação em 30-50%), risco de quedas (especialmente em idosos) e hipotensão ortostática sintomática. 1) Iniciar com a menor dose eficaz de cada fármaco (ex: amitriptilina 10-25 mg à noite, tizanidina 2 mg à noite); 2) Administrar preferencialmente ao deitar para minimizar impacto diurno; 3) Evitar aumento concomitante de doses; 4) Alertar paciente sobre risco de dirigir ou operar máquinas; 5) Em idosos ou pacientes com apneia do sono, considerar polissonografia basal.
Amitriptilina e Tizanidina interagem?
Sim, Amitriptilina e Tizanidina possuem interação medicamentosa documentada. O mecanismo envolve depressão sinérgica do snc por mecanismos complementares. amitriptilina bloqueia receptores h1 histaminérgicos e α1-adrenérgicos, causando sedação e hipotensão ortostática. tizanidina é agonista α2-adrenérgico central, reduzindo a liberação de noradrenalina e induzindo sedação dose-dependente (pico de sedação 1-2h após dose). a combinação resulta em efeito sedativo aditivo ou supra-aditivo, com redução do estado de alerta e aumento do risco de depressão respiratória em pacientes suscetíveis.. A conduta recomendada é: 1) iniciar com a menor dose eficaz de cada fármaco (ex: amitriptilina 10-25 mg à noite, tizanidina 2 mg à noite); 2) administrar preferencialmente ao deitar para minimizar impacto diurno; 3) evitar aumento concomitante de doses; 4) alertar paciente sobre risco de dirigir ou operar máquinas; 5) em idosos ou pacientes com apneia do sono, considerar polissonografia basal..
Qual o risco de Amitriptilina com Tizanidina?
O risco da associação Amitriptilina + Tizanidina é classificado como MODERADA. Sedação excessiva (sonolência intensa, dificuldade de despertar), depressão respiratória leve a moderada (redução da FR em 2-4 irpm), comprometimento cognitivo e psicomotor (aumento do tempo de reação em 30-50%), risco de quedas (especialmente em idosos) e hipotensão ortostática sintomática. Monitorar: avaliar nível de consciência (escala de sedação de ramsay) nas primeiras 72h e após ajustes. monitorar fr e spo2 em pacientes de risco (idosos, dpoc, apneia do sono). avaliar risco de quedas (teste timed up and go) e hipotensão ortostática (pa supina e em pé)..
Interações Relacionadas
Interação complexa: 1) A Amiodarona inibe a CYP2D6 e a CYP2C9, enquanto a Fluoxetina é um potente inibidor da CYP2D6 e inibidor moderado da CYP3A4. Esta inibição mútua pode elevar os níveis de ambos os fármacos. 2) Ambos prolongam o intervalo QT por bloqueio dos canais IKr (hERG), resultando em um efeito aditivo significativo na repolarização ventricular.
Interação dupla: 1) A Amiodarona inibe a CYP2D6 e a CYP3A4, enzimas que metabolizam a Sertralina, podendo aumentar seus níveis. A Sertralina, por sua vez, é um inibidor moderado da CYP2D6, o que pode afetar o metabolismo da Amiodarona. 2) Ambos os fármacos bloqueiam os canais IKr (hERG), causando um efeito aditivo no prolongamento do intervalo QTc.
Interação farmacocinética e farmacodinâmica: 1) A Amiodarona inibe a CYP2D6, a principal via de metabolismo da Paroxetina, podendo aumentar seus níveis. A Paroxetina é um potente inibidor da CYP2D6, o que pode reduzir a conversão da Amiodarona em seu metabólito ativo, alterando seu perfil de eficácia e toxicidade. 2) Ambos prolongam o intervalo QT por bloqueio dos canais IKr (hERG), com efeito aditivo.
Amiodarona inibe CYP2D6 e CYP3A4 (reduz conversão de venlafaxina para O-desmetilvenlafaxina), aumentando níveis de venlafaxina em 30-70% e reduzindo metabólito ativo.
Atualizado em junho/2026
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