Amiodarona + Fentanil
⚠O que acontece
Elevação adicional dos níveis de fentanil e maior exposição cerebral, potencializando toxicidade.
⚙Mecanismo
Amiodarona inibe P-gp (inibidor moderado), reduzindo efluxo intestinal e renal de fentanil e aumentando penetração no SNC. Fentanil é substrato de P-gp com índice terapêutico estreito.
📋Conduta Clinica
Reduzir dose de fentanil em 30-50% e monitorar rigorosamente. Evitar uso concomitante de outros inibidores de P-gp.
🔍O que monitorar
Nível sérico de fentanil, função renal, sinais de toxicidade (miosis, respiração <10/min).
↺Alternativas
Considerar analgésico com menor afinidade por P-gp.
📚Referências
UCSF P-gp Table; Micromedex 2024
Perguntas Frequentes
Pode tomar Amiodarona com Fentanil?
A combinação de Amiodarona com Fentanil apresenta interação de gravidade grave. Elevação adicional dos níveis de fentanil e maior exposição cerebral, potencializando toxicidade. Reduzir dose de fentanil em 30-50% e monitorar rigorosamente. Evitar uso concomitante de outros inibidores de P-gp.
Amiodarona e Fentanil interagem?
Sim, Amiodarona e Fentanil possuem interação medicamentosa documentada. O mecanismo envolve amiodarona inibe p-gp (inibidor moderado), reduzindo efluxo intestinal e renal de fentanil e aumentando penetração no snc. fentanil é substrato de p-gp com índice terapêutico estreito.. A conduta recomendada é: reduzir dose de fentanil em 30-50% e monitorar rigorosamente. evitar uso concomitante de outros inibidores de p-gp..
Qual o risco de Amiodarona com Fentanil?
O risco da associação Amiodarona + Fentanil é classificado como GRAVE. Elevação adicional dos níveis de fentanil e maior exposição cerebral, potencializando toxicidade. Monitorar: nível sérico de fentanil, função renal, sinais de toxicidade (miosis, respiração <10/min)..
Interações Relacionadas
Amiodarona inibe CYP2D6 (Ki ~3-5 µM) e CYP3A4 (Ki ~10-15 µM), enzimas responsáveis pelo metabolismo do Tramadol (substrato da CYP2D6 para formação do metabólito ativo O-desmetiltramadol, e da CYP3A4 para N-desmetiltramadol). A inibição da CYP2D6 reduz a conversão para o metabólito ativo (efeito analgésico diminuído), enquanto a inibição da CYP3A4 aumenta os níveis de Tramadol inalterado, elevando o risco de efeitos adversos serotoninérgicos e convulsivos.
Amiodarona é inibidor moderado da CYP2D6 (Ki ~3-5 µM), enzima responsável pela conversão da Codeína (pró-fármaco) em seu metabólito ativo, morfina. A inibição da CYP2D6 reduz significativamente a formação de morfina (em 50-80%), resultando em falha terapêutica (analgesia inadequada). Os níveis de Codeína inalterada podem aumentar levemente, mas sem efeito clínico relevante.
Amiodarona é inibidor moderado da glicoproteína-P (P-gp) intestinal e renal (IC50 ~5-10 µM). A Morfina é substrato da P-gp, e sua eliminação biliar e renal depende parcialmente desse transportador. A inibição da P-gp pela Amiodarona reduz a excreção de Morfina, aumentando sua biodisponibilidade oral em 30-50% e reduzindo sua depuração, com aumento da AUC em 1,5-2 vezes. A Morfina tem índice terapêutico estreito.
Amiodarona inibe moderadamente CYP3A4 (redução de clearance ~40-60%, aumento AUC esperado 1,5-2x) e fracamente CYP2D6, enzimas responsáveis pelo metabolismo de oxicodona para noroxicodona (CYP3A4) e oximorfona (CYP2D6).
Atualizado em junho/2026
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