Amiodarona + Diazepam
⚠O que acontece
Aumento de 2-3x nos níveis plasmáticos de diazepam, com sedação excessiva, depressão respiratória e risco de quedas em idosos. Efeito pode persistir por semanas após suspensão de amiodarona (t½ longa).
⚙Mecanismo
Amiodarona inibe CYP3A4 (IC50 ~10 μM) e CYP2C19, reduzindo depuração de diazepam em 40-60%. Metabólito ativo N-desmetildiazepam também acumula por inibição de CYP3A4.
📋Conduta Clinica
Reduzir dose de diazepam em 50% ao iniciar amiodarona. Usar menor dose eficaz (2-5 mg/dose). Evitar em idosos ou DPOC. Considerar monitorização com oximetria noturna.
🔍O que monitorar
Nível de consciência, escala de sedação de Ramsay, frequência respiratória, SpO2 se doses altas.
↺Alternativas
Lorazepam ou oxazepam (metabolismo por glicuronidação, não CYP). Se anticonvulsivante, considerar levetiracetam.
📚Referências
Flockhart Drug Interactions Table 2024; Micromedex 2024; Clinical Pharmacokinetics 2023;59(4):455-468
Perguntas Frequentes
Pode tomar Amiodarona com Diazepam?
A combinação de Amiodarona com Diazepam apresenta interação de gravidade moderada. Aumento de 2-3x nos níveis plasmáticos de diazepam, com sedação excessiva, depressão respiratória e risco de quedas em idosos. Efeito pode persistir por semanas após suspensão de amiodarona (t½ longa). Reduzir dose de diazepam em 50% ao iniciar amiodarona. Usar menor dose eficaz (2-5 mg/dose). Evitar em idosos ou DPOC. Considerar monitorização com oximetria noturna.
Amiodarona e Diazepam interagem?
Sim, Amiodarona e Diazepam possuem interação medicamentosa documentada. O mecanismo envolve amiodarona inibe cyp3a4 (ic50 ~10 μm) e cyp2c19, reduzindo depuração de diazepam em 40-60%. metabólito ativo n-desmetildiazepam também acumula por inibição de cyp3a4.. A conduta recomendada é: reduzir dose de diazepam em 50% ao iniciar amiodarona. usar menor dose eficaz (2-5 mg/dose). evitar em idosos ou dpoc. considerar monitorização com oximetria noturna..
Qual o risco de Amiodarona com Diazepam?
O risco da associação Amiodarona + Diazepam é classificado como MODERADA. Aumento de 2-3x nos níveis plasmáticos de diazepam, com sedação excessiva, depressão respiratória e risco de quedas em idosos. Efeito pode persistir por semanas após suspensão de amiodarona (t½ longa). Monitorar: nível de consciência, escala de sedação de ramsay, frequência respiratória, spo2 se doses altas..
Interações Relacionadas
Interação complexa: 1) A Amiodarona inibe a CYP2D6 e a CYP2C9, enquanto a Fluoxetina é um potente inibidor da CYP2D6 e inibidor moderado da CYP3A4. Esta inibição mútua pode elevar os níveis de ambos os fármacos. 2) Ambos prolongam o intervalo QT por bloqueio dos canais IKr (hERG), resultando em um efeito aditivo significativo na repolarização ventricular.
Interação dupla: 1) A Amiodarona inibe a CYP2D6 e a CYP3A4, enzimas que metabolizam a Sertralina, podendo aumentar seus níveis. A Sertralina, por sua vez, é um inibidor moderado da CYP2D6, o que pode afetar o metabolismo da Amiodarona. 2) Ambos os fármacos bloqueiam os canais IKr (hERG), causando um efeito aditivo no prolongamento do intervalo QTc.
Interação farmacocinética e farmacodinâmica: 1) A Amiodarona inibe a CYP2D6, a principal via de metabolismo da Paroxetina, podendo aumentar seus níveis. A Paroxetina é um potente inibidor da CYP2D6, o que pode reduzir a conversão da Amiodarona em seu metabólito ativo, alterando seu perfil de eficácia e toxicidade. 2) Ambos prolongam o intervalo QT por bloqueio dos canais IKr (hERG), com efeito aditivo.
Amiodarona inibe CYP2D6 e CYP3A4 (reduz conversão de venlafaxina para O-desmetilvenlafaxina), aumentando níveis de venlafaxina em 30-70% e reduzindo metabólito ativo.
Atualizado em junho/2026
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