Alprazolam + Tizanidina
⚠O que acontece
Sedação excessiva, tontura, hipotensão ortostática, boca seca, fraqueza muscular, risco de quedas. Em doses altas, pode ocorrer bradicardia e síncope.
⚙Mecanismo
Depressão sinérgica do SNC: alprazolam (GABA-A) e tizanidina (agonista alfa-2 adrenérgico central, reduzindo tônus simpático e liberação de neurotransmissores excitatórios) causam sedação aditiva e hipotensão. Tizanidina isolada causa sonolência em 50-60% dos pacientes e hipotensão ortostática em 10-20%. Combinada com alprazolam, risco de sedação profunda e hipotensão sintomática aumenta. Tizanidina é metabolizada por CYP1A2 (Km ~10 μM), e alprazolam por CYP3A4, sem interação farmacocinética significativa, mas efeito farmacodinâmico é relevante. Estudos de caso relatam bradicardia e hipotensão grave com combinação (FDA, 2020).
📋Conduta Clinica
Iniciar tizanidina com 2-4 mg à noite (dose usual 8-36 mg/dia dividido), alprazolam 0,25 mg. Titular lentamente. Evitar em idosos e pacientes com hipotensão basal (PA < 100/60 mmHg). Orientar sobre levantar-se lentamente e evitar dirigir. Não interromper tizanidina abruptamente (risco de hipertensão rebote).
🔍O que monitorar
Monitorar PA e FC em posição supina e ortostática a cada consulta. Avaliar sedação. Em idosos, monitorar risco de quedas.
↺Alternativas
Para espasticidade: considerar baclofeno (menor sedação) ou fisioterapia. Para ansiedade: ISRS ou terapia não farmacológica.
📚Referências
FDA Tizanidine SmPC (2020); UpToDate 2024; Lexicomp 2024
Perguntas Frequentes
Pode tomar Alprazolam com Tizanidina?
A combinação de Alprazolam com Tizanidina apresenta interação de gravidade moderada. Sedação excessiva, tontura, hipotensão ortostática, boca seca, fraqueza muscular, risco de quedas. Em doses altas, pode ocorrer bradicardia e síncope. Iniciar tizanidina com 2-4 mg à noite (dose usual 8-36 mg/dia dividido), alprazolam 0,25 mg. Titular lentamente. Evitar em idosos e pacientes com hipotensão basal (PA < 100/60 mmHg). Orientar sobre levantar-se lentamente e evitar dirigir. Não interromper tizanidina abruptamente (risco de hipertensão rebote).
Alprazolam e Tizanidina interagem?
Sim, Alprazolam e Tizanidina possuem interação medicamentosa documentada. O mecanismo envolve depressão sinérgica do snc: alprazolam (gaba-a) e tizanidina (agonista alfa-2 adrenérgico central, reduzindo tônus simpático e liberação de neurotransmissores excitatórios) causam sedação aditiva e hipotensão. tizanidina isolada causa sonolência em 50-60% dos pacientes e hipotensão ortostática em 10-20%. combinada com alprazolam, risco de sedação profunda e hipotensão sintomática aumenta. tizanidina é metabolizada por cyp1a2 (km ~10 μm), e alprazolam por cyp3a4, sem interação farmacocinética significativa, mas efeito farmacodinâmico é relevante. estudos de caso relatam bradicardia e hipotensão grave com combinação (fda, 2020).. A conduta recomendada é: iniciar tizanidina com 2-4 mg à noite (dose usual 8-36 mg/dia dividido), alprazolam 0,25 mg. titular lentamente. evitar em idosos e pacientes com hipotensão basal (pa < 100/60 mmhg). orientar sobre levantar-se lentamente e evitar dirigir. não interromper tizanidina abruptamente (risco de hipertensão rebote)..
Qual o risco de Alprazolam com Tizanidina?
O risco da associação Alprazolam + Tizanidina é classificado como MODERADA. Sedação excessiva, tontura, hipotensão ortostática, boca seca, fraqueza muscular, risco de quedas. Em doses altas, pode ocorrer bradicardia e síncope. Monitorar: monitorar pa e fc em posição supina e ortostática a cada consulta. avaliar sedação. em idosos, monitorar risco de quedas..
Interações Relacionadas
Interação complexa: 1) A Amiodarona inibe a CYP2D6 e a CYP2C9, enquanto a Fluoxetina é um potente inibidor da CYP2D6 e inibidor moderado da CYP3A4. Esta inibição mútua pode elevar os níveis de ambos os fármacos. 2) Ambos prolongam o intervalo QT por bloqueio dos canais IKr (hERG), resultando em um efeito aditivo significativo na repolarização ventricular.
Interação dupla: 1) A Amiodarona inibe a CYP2D6 e a CYP3A4, enzimas que metabolizam a Sertralina, podendo aumentar seus níveis. A Sertralina, por sua vez, é um inibidor moderado da CYP2D6, o que pode afetar o metabolismo da Amiodarona. 2) Ambos os fármacos bloqueiam os canais IKr (hERG), causando um efeito aditivo no prolongamento do intervalo QTc.
Interação farmacocinética e farmacodinâmica: 1) A Amiodarona inibe a CYP2D6, a principal via de metabolismo da Paroxetina, podendo aumentar seus níveis. A Paroxetina é um potente inibidor da CYP2D6, o que pode reduzir a conversão da Amiodarona em seu metabólito ativo, alterando seu perfil de eficácia e toxicidade. 2) Ambos prolongam o intervalo QT por bloqueio dos canais IKr (hERG), com efeito aditivo.
Amiodarona inibe CYP2D6 e CYP3A4 (reduz conversão de venlafaxina para O-desmetilvenlafaxina), aumentando níveis de venlafaxina em 30-70% e reduzindo metabólito ativo.
Atualizado em junho/2026
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