Alprazolam + Cetoconazol
⚠O que acontece
Sedação prolongada e profunda (dias), amnésia anterógrada, depressão respiratória, ataxia. Risco de quedas em idosos.
⚙Mecanismo
Cetoconazol inibe CYP3A4 fortemente. Alprazolam é substrato de CYP3A4. AUC aumenta 3.9x, meia-vida dobra.
📋Conduta Clinica
CONTRAINDICADO. Se BZD necessário durante antifúngico azólico: usar lorazepam (glucuronidação, sem CYP3A4).
🔍O que monitorar
Nível de consciência, SpO2, risco de quedas.
↺Alternativas
Lorazepam ou oxazepam (metabolismo por glucuronidação). Terbinafina como antifúngico.
📚Referências
Micromedex 2024; UpToDate 2024; FDA Label alprazolam
Perguntas Frequentes
Pode tomar Alprazolam com Cetoconazol?
A combinação de Alprazolam com Cetoconazol apresenta interação de gravidade grave. Sedação prolongada e profunda (dias), amnésia anterógrada, depressão respiratória, ataxia. Risco de quedas em idosos. CONTRAINDICADO. Se BZD necessário durante antifúngico azólico: usar lorazepam (glucuronidação, sem CYP3A4).
Alprazolam e Cetoconazol interagem?
Sim, Alprazolam e Cetoconazol possuem interação medicamentosa documentada. O mecanismo envolve cetoconazol inibe cyp3a4 fortemente. alprazolam é substrato de cyp3a4. auc aumenta 3.9x, meia-vida dobra.. A conduta recomendada é: contraindicado. se bzd necessário durante antifúngico azólico: usar lorazepam (glucuronidação, sem cyp3a4)..
Qual o risco de Alprazolam com Cetoconazol?
O risco da associação Alprazolam + Cetoconazol é classificado como GRAVE. Sedação prolongada e profunda (dias), amnésia anterógrada, depressão respiratória, ataxia. Risco de quedas em idosos. Monitorar: nível de consciência, spo2, risco de quedas..
Interações Relacionadas
Interação complexa: 1) A Amiodarona inibe a CYP2D6 e a CYP2C9, enquanto a Fluoxetina é um potente inibidor da CYP2D6 e inibidor moderado da CYP3A4. Esta inibição mútua pode elevar os níveis de ambos os fármacos. 2) Ambos prolongam o intervalo QT por bloqueio dos canais IKr (hERG), resultando em um efeito aditivo significativo na repolarização ventricular.
Interação dupla: 1) A Amiodarona inibe a CYP2D6 e a CYP3A4, enzimas que metabolizam a Sertralina, podendo aumentar seus níveis. A Sertralina, por sua vez, é um inibidor moderado da CYP2D6, o que pode afetar o metabolismo da Amiodarona. 2) Ambos os fármacos bloqueiam os canais IKr (hERG), causando um efeito aditivo no prolongamento do intervalo QTc.
Interação farmacocinética e farmacodinâmica: 1) A Amiodarona inibe a CYP2D6, a principal via de metabolismo da Paroxetina, podendo aumentar seus níveis. A Paroxetina é um potente inibidor da CYP2D6, o que pode reduzir a conversão da Amiodarona em seu metabólito ativo, alterando seu perfil de eficácia e toxicidade. 2) Ambos prolongam o intervalo QT por bloqueio dos canais IKr (hERG), com efeito aditivo.
Amiodarona inibe CYP2D6 e CYP3A4 (reduz conversão de venlafaxina para O-desmetilvenlafaxina), aumentando níveis de venlafaxina em 30-70% e reduzindo metabólito ativo.
Atualizado em junho/2026
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