Voriconazol + Tamoxifeno
⚠O que acontece
Potencial redução da eficácia antitumoral por diminuição de metabólitos ativos, ou aumento de efeitos adversos (ondas de calor, tromboembolismo). Prolongamento de QTc é raro com tamoxifeno isolado, mas pode ser aditivo.
⚙Mecanismo
Voriconazol inibe CYP3A4 (IC50 ~0.2 μM), que metaboliza tamoxifeno a N-desmetiltamoxifeno (via menor). O metabólito ativo endoxifeno é formado principalmente por CYP2D6, mas a inibição de CYP3A4 pode alterar o perfil metabólico. Estudos mostram aumento modesto da AUC do tamoxifeno (1.5x), mas impacto clínico na eficácia é incerto.
📋Conduta Clinica
Monitorar resposta clínica e marcadores tumorais. Se possível, evitar associação prolongada. Não há recomendação de ajuste de dose rotineiro.
🔍O que monitorar
ECG se sintomas cardíacos; resposta tumoral; sinais de tromboembolismo.
↺Alternativas
Considerar antifúngico não inibidor de CYP3A4 (ex: equinocandinas) ou ajustar terapia hormonal (ex: inibidores de aromatase) se interação for preocupante.
📚Referências
Flockhart Drug Interactions Table; Micromedex 2024; literatura tamoxifeno
Perguntas Frequentes
Pode tomar Voriconazol com Tamoxifeno?
A combinação de Voriconazol com Tamoxifeno apresenta interação de gravidade moderada. Potencial redução da eficácia antitumoral por diminuição de metabólitos ativos, ou aumento de efeitos adversos (ondas de calor, tromboembolismo). Prolongamento de QTc é raro com tamoxifeno isolado, mas pode ser aditivo. Monitorar resposta clínica e marcadores tumorais. Se possível, evitar associação prolongada. Não há recomendação de ajuste de dose rotineiro.
Voriconazol e Tamoxifeno interagem?
Sim, Voriconazol e Tamoxifeno possuem interação medicamentosa documentada. O mecanismo envolve voriconazol inibe cyp3a4 (ic50 ~0.2 μm), que metaboliza tamoxifeno a n-desmetiltamoxifeno (via menor). o metabólito ativo endoxifeno é formado principalmente por cyp2d6, mas a inibição de cyp3a4 pode alterar o perfil metabólico. estudos mostram aumento modesto da auc do tamoxifeno (1.5x), mas impacto clínico na eficácia é incerto.. A conduta recomendada é: monitorar resposta clínica e marcadores tumorais. se possível, evitar associação prolongada. não há recomendação de ajuste de dose rotineiro..
Qual o risco de Voriconazol com Tamoxifeno?
O risco da associação Voriconazol + Tamoxifeno é classificado como MODERADA. Potencial redução da eficácia antitumoral por diminuição de metabólitos ativos, ou aumento de efeitos adversos (ondas de calor, tromboembolismo). Prolongamento de QTc é raro com tamoxifeno isolado, mas pode ser aditivo. Monitorar: ecg se sintomas cardíacos; resposta tumoral; sinais de tromboembolismo..
Interações Relacionadas
Amiodarona inibe CYP3A4 (inibidor moderado, aumenta AUC de imatinibe ~1,5-2,5x). Imatinibe é substrato principal de CYP3A4.
Amiodarona inibe CYP3A4 (aumento de AUC de erlotinibe ~1,5-2x). Erlotinibe é substrato de CYP3A4 e tem risco QT.
Amiodarona inibe CYP3A4 (aumento AUC sunitinibe ~1,5-2,5x) e ambos prolongam QT via bloqueio hERG.
Amiodarona é inibidor moderado da CYP2D6 e CYP3A4. O Tamoxifeno é um pró-fármaco metabolizado principalmente pela CYP2D6 em endoxifeno (metabólito ativo 100x mais potente) e pela CYP3A4 em N-desmetil-tamoxifeno. A inibição da CYP2D6 pode reduzir a formação de endoxifeno em 30-50%, comprometendo a eficácia antitumoral. Paradoxalmente, a inibição da CYP3A4 pode aumentar os níveis do Tamoxifeno inalterado, contribuindo para efeitos adversos.
Atualizado em junho/2026
Gerada por motor farmacologico com validacao por IA — Tier B
As informações desta página são de caráter educativo e não substituem a orientação de um profissional farmacêutico. Sempre consulte um farmacêutico antes de alterar sua medicação.