Verapamil + Imatinibe
⚠O que acontece
Elevação de níveis de imatinibe com maior risco de toxicidade (edema, náuseas, mielossupressão) e prolongamento QTc com potencial torsades de pointes.
⚙Mecanismo
Verapamil inibe moderadamente CYP3A4 (inibidor moderado, aumenta AUC de substratos sensíveis em ~1,8-3x). Imatinibe é substrato principal de CYP3A4 (>70% metabolismo). Aumento esperado de 40-80% na exposição plasmática.
📋Conduta Clinica
Se associação indispensável, reduzir imatinibe em 25-50% (ex.: 400 mg → 300 mg/dia ou 600 mg → 400 mg/dia). Reavaliar em 7-14 dias.
🔍O que monitorar
ECG com QTc basal e semanal nas primeiras 4 semanas; hemograma, edema e função hepática.
↺Alternativas
Usar anlodipino ou carvedilol (menor inibição CYP3A4).
📚Referências
Flockhart Drug Interactions Table; Micromedex 2024; EMA imatinib SmPC
Perguntas Frequentes
Pode tomar Verapamil com Imatinibe?
A combinação de Verapamil com Imatinibe apresenta interação de gravidade grave. Elevação de níveis de imatinibe com maior risco de toxicidade (edema, náuseas, mielossupressão) e prolongamento QTc com potencial torsades de pointes. Se associação indispensável, reduzir imatinibe em 25-50% (ex.: 400 mg → 300 mg/dia ou 600 mg → 400 mg/dia). Reavaliar em 7-14 dias.
Verapamil e Imatinibe interagem?
Sim, Verapamil e Imatinibe possuem interação medicamentosa documentada. O mecanismo envolve verapamil inibe moderadamente cyp3a4 (inibidor moderado, aumenta auc de substratos sensíveis em ~1,8-3x). imatinibe é substrato principal de cyp3a4 (>70% metabolismo). aumento esperado de 40-80% na exposição plasmática.. A conduta recomendada é: se associação indispensável, reduzir imatinibe em 25-50% (ex.: 400 mg → 300 mg/dia ou 600 mg → 400 mg/dia). reavaliar em 7-14 dias..
Qual o risco de Verapamil com Imatinibe?
O risco da associação Verapamil + Imatinibe é classificado como GRAVE. Elevação de níveis de imatinibe com maior risco de toxicidade (edema, náuseas, mielossupressão) e prolongamento QTc com potencial torsades de pointes. Monitorar: ecg com qtc basal e semanal nas primeiras 4 semanas; hemograma, edema e função hepática..
Interações Relacionadas
Amiodarona inibe CYP3A4 (inibidor moderado, aumenta AUC de imatinibe ~1,5-2,5x). Imatinibe é substrato principal de CYP3A4.
Amiodarona inibe CYP3A4 (aumento de AUC de erlotinibe ~1,5-2x). Erlotinibe é substrato de CYP3A4 e tem risco QT.
Amiodarona inibe CYP3A4 (aumento AUC sunitinibe ~1,5-2,5x) e ambos prolongam QT via bloqueio hERG.
Amiodarona é inibidor moderado da CYP2D6 e CYP3A4. O Tamoxifeno é um pró-fármaco metabolizado principalmente pela CYP2D6 em endoxifeno (metabólito ativo 100x mais potente) e pela CYP3A4 em N-desmetil-tamoxifeno. A inibição da CYP2D6 pode reduzir a formação de endoxifeno em 30-50%, comprometendo a eficácia antitumoral. Paradoxalmente, a inibição da CYP3A4 pode aumentar os níveis do Tamoxifeno inalterado, contribuindo para efeitos adversos.
Atualizado em junho/2026
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