Venetoclax + Cetoconazol
⚠O que acontece
Síndrome de lise tumoral (SLT) grave por excesso de citotoxicidade. Hipercalemia, hiperuricemia, IRA, arritmia.
⚙Mecanismo
Cetoconazol inibe CYP3A4 potentemente. Venetoclax é substrato de CYP3A4 com janela terapêutica importante. Aumento de 5-7x na AUC.
📋Conduta Clinica
Se inibidor CYP3A4 necessário: reduzir venetoclax para 25% da dose usual. NUNCA durante ramp-up.
🔍O que monitorar
Monitorar para SLT: K+, ácido úrico, LDH, creatinina a cada 6-8h nas primeiras 24h.
↺Alternativas
Micafungina, anidulafungina (sem CYP3A4). Aciclovir para herpes (sem interação).
📚Referências
FDA Label venetoclax; NCCN CLL Guidelines; UpToDate 2024
Perguntas Frequentes
Pode tomar Venetoclax com Cetoconazol?
A combinação de Venetoclax com Cetoconazol apresenta interação de gravidade grave. Síndrome de lise tumoral (SLT) grave por excesso de citotoxicidade. Hipercalemia, hiperuricemia, IRA, arritmia. Se inibidor CYP3A4 necessário: reduzir venetoclax para 25% da dose usual. NUNCA durante ramp-up.
Venetoclax e Cetoconazol interagem?
Sim, Venetoclax e Cetoconazol possuem interação medicamentosa documentada. O mecanismo envolve cetoconazol inibe cyp3a4 potentemente. venetoclax é substrato de cyp3a4 com janela terapêutica importante. aumento de 5-7x na auc.. A conduta recomendada é: se inibidor cyp3a4 necessário: reduzir venetoclax para 25% da dose usual. nunca durante ramp-up..
Qual o risco de Venetoclax com Cetoconazol?
O risco da associação Venetoclax + Cetoconazol é classificado como GRAVE. Síndrome de lise tumoral (SLT) grave por excesso de citotoxicidade. Hipercalemia, hiperuricemia, IRA, arritmia. Monitorar: monitorar para slt: k+, ácido úrico, ldh, creatinina a cada 6-8h nas primeiras 24h..
Interações Relacionadas
Amiodarona inibe CYP3A4 (inibidor moderado, aumenta AUC de imatinibe ~1,5-2,5x). Imatinibe é substrato principal de CYP3A4.
Amiodarona inibe CYP3A4 (aumento de AUC de erlotinibe ~1,5-2x). Erlotinibe é substrato de CYP3A4 e tem risco QT.
Amiodarona inibe CYP3A4 (aumento AUC sunitinibe ~1,5-2,5x) e ambos prolongam QT via bloqueio hERG.
Amiodarona é inibidor moderado da CYP2D6 e CYP3A4. O Tamoxifeno é um pró-fármaco metabolizado principalmente pela CYP2D6 em endoxifeno (metabólito ativo 100x mais potente) e pela CYP3A4 em N-desmetil-tamoxifeno. A inibição da CYP2D6 pode reduzir a formação de endoxifeno em 30-50%, comprometendo a eficácia antitumoral. Paradoxalmente, a inibição da CYP3A4 pode aumentar os níveis do Tamoxifeno inalterado, contribuindo para efeitos adversos.
Atualizado em junho/2026
Revisada por equipe farmaceutica — Tier A
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