Posaconazol + Paclitaxel
⚠O que acontece
Aumento da exposição a paclitaxel com maior risco de mielossupressão grave (neutropenia grau 3-4, trombocitopenia).
⚙Mecanismo
Posaconazol é inibidor forte de CYP3A4 (IC50 ~0.1-0.5 μM). Paclitaxel é substrato principal de CYP2C8 (~70-80%) e secundário de CYP3A4 (~15-25%) além de P-gp. Inibição de 3A4 aumenta AUC de paclitaxel em ~20-40% dependendo da dose.
📋Conduta Clinica
Evitar se possível. Se indispensável, considerar redução inicial de 20-25% na dose de paclitaxel e monitorar toxicidade hematológica nos ciclos subsequentes. Não há TDM rotineiro de paclitaxel.
🔍O que monitorar
Hemograma completo (neutrófilos, plaquetas) antes de cada ciclo e no nadir (dia 7-10); sinais de mucosite ou neuropatia.
↺Alternativas
Anfotericina B lipossomal ou isavuconazol (menor inibição de CYP3A4).
📚Referências
Flockhart Drug Interactions Table; Micromedex 2024; FDA label paclitaxel
Perguntas Frequentes
Pode tomar Posaconazol com Paclitaxel?
A combinação de Posaconazol com Paclitaxel apresenta interação de gravidade grave. Aumento da exposição a paclitaxel com maior risco de mielossupressão grave (neutropenia grau 3-4, trombocitopenia). Evitar se possível. Se indispensável, considerar redução inicial de 20-25% na dose de paclitaxel e monitorar toxicidade hematológica nos ciclos subsequentes. Não há TDM rotineiro de paclitaxel.
Posaconazol e Paclitaxel interagem?
Sim, Posaconazol e Paclitaxel possuem interação medicamentosa documentada. O mecanismo envolve posaconazol é inibidor forte de cyp3a4 (ic50 ~0.1-0.5 μm). paclitaxel é substrato principal de cyp2c8 (~70-80%) e secundário de cyp3a4 (~15-25%) além de p-gp. inibição de 3a4 aumenta auc de paclitaxel em ~20-40% dependendo da dose.. A conduta recomendada é: evitar se possível. se indispensável, considerar redução inicial de 20-25% na dose de paclitaxel e monitorar toxicidade hematológica nos ciclos subsequentes. não há tdm rotineiro de paclitaxel..
Qual o risco de Posaconazol com Paclitaxel?
O risco da associação Posaconazol + Paclitaxel é classificado como GRAVE. Aumento da exposição a paclitaxel com maior risco de mielossupressão grave (neutropenia grau 3-4, trombocitopenia). Monitorar: hemograma completo (neutrófilos, plaquetas) antes de cada ciclo e no nadir (dia 7-10); sinais de mucosite ou neuropatia..
Interações Relacionadas
Amiodarona inibe CYP3A4 (inibidor moderado, aumenta AUC de imatinibe ~1,5-2,5x). Imatinibe é substrato principal de CYP3A4.
Amiodarona inibe CYP3A4 (aumento de AUC de erlotinibe ~1,5-2x). Erlotinibe é substrato de CYP3A4 e tem risco QT.
Amiodarona inibe CYP3A4 (aumento AUC sunitinibe ~1,5-2,5x) e ambos prolongam QT via bloqueio hERG.
Amiodarona é inibidor moderado da CYP2D6 e CYP3A4. O Tamoxifeno é um pró-fármaco metabolizado principalmente pela CYP2D6 em endoxifeno (metabólito ativo 100x mais potente) e pela CYP3A4 em N-desmetil-tamoxifeno. A inibição da CYP2D6 pode reduzir a formação de endoxifeno em 30-50%, comprometendo a eficácia antitumoral. Paradoxalmente, a inibição da CYP3A4 pode aumentar os níveis do Tamoxifeno inalterado, contribuindo para efeitos adversos.
Atualizado em junho/2026
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