Posaconazol + Olaparibe
⚠O que acontece
Aumento da exposição a olaparibe com maior risco de anemia, neutropenia e fadiga.
⚙Mecanismo
Posaconazol inibidor forte de CYP3A4. Olaparibe é substrato principal de CYP3A4 (Km ~1-2 μM); inibição aumenta AUC ~2-3×.
📋Conduta Clinica
Reduzir olaparibe para 100 mg 2×/dia (ou 150 mg 2×/dia conforme bula) durante uso de posaconazol; retomar dose original 3-5 dias após suspensão.
🔍O que monitorar
Hemograma completo semanal nas primeiras 4 semanas, depois mensal; sintomas de anemia/fadiga.
↺Alternativas
Isavuconazol (menor inibição CYP3A4).
📚Referências
FDA/EMA label olaparib; Micromedex 2024
Perguntas Frequentes
Pode tomar Posaconazol com Olaparibe?
A combinação de Posaconazol com Olaparibe apresenta interação de gravidade moderada. Aumento da exposição a olaparibe com maior risco de anemia, neutropenia e fadiga. Reduzir olaparibe para 100 mg 2×/dia (ou 150 mg 2×/dia conforme bula) durante uso de posaconazol; retomar dose original 3-5 dias após suspensão.
Posaconazol e Olaparibe interagem?
Sim, Posaconazol e Olaparibe possuem interação medicamentosa documentada. O mecanismo envolve posaconazol inibidor forte de cyp3a4. olaparibe é substrato principal de cyp3a4 (km ~1-2 μm); inibição aumenta auc ~2-3×.. A conduta recomendada é: reduzir olaparibe para 100 mg 2×/dia (ou 150 mg 2×/dia conforme bula) durante uso de posaconazol; retomar dose original 3-5 dias após suspensão..
Qual o risco de Posaconazol com Olaparibe?
O risco da associação Posaconazol + Olaparibe é classificado como MODERADA. Aumento da exposição a olaparibe com maior risco de anemia, neutropenia e fadiga. Monitorar: hemograma completo semanal nas primeiras 4 semanas, depois mensal; sintomas de anemia/fadiga..
Interações Relacionadas
Amiodarona inibe CYP3A4 (inibidor moderado, aumenta AUC de imatinibe ~1,5-2,5x). Imatinibe é substrato principal de CYP3A4.
Amiodarona inibe CYP3A4 (aumento de AUC de erlotinibe ~1,5-2x). Erlotinibe é substrato de CYP3A4 e tem risco QT.
Amiodarona inibe CYP3A4 (aumento AUC sunitinibe ~1,5-2,5x) e ambos prolongam QT via bloqueio hERG.
Amiodarona é inibidor moderado da CYP2D6 e CYP3A4. O Tamoxifeno é um pró-fármaco metabolizado principalmente pela CYP2D6 em endoxifeno (metabólito ativo 100x mais potente) e pela CYP3A4 em N-desmetil-tamoxifeno. A inibição da CYP2D6 pode reduzir a formação de endoxifeno em 30-50%, comprometendo a eficácia antitumoral. Paradoxalmente, a inibição da CYP3A4 pode aumentar os níveis do Tamoxifeno inalterado, contribuindo para efeitos adversos.
Atualizado em junho/2026
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