Palbociclibe + Midazolam
⚠O que acontece
Sedação prolongada, amnésia anterógrada, depressão respiratória em doses habituais.
⚙Mecanismo
Palbociclibe é inibidor fraco-moderado de CYP3A4. Midazolam é substrato sensível. Aumento de 61% na AUC de midazolam.
📋Conduta Clinica
Reduzir dose de midazolam se necessário. Preferir BZD não-CYP3A4 (lorazepam).
🔍O que monitorar
Nível de sedação, SpO2 se doses habituais causam sedação excessiva.
↺Alternativas
Lorazepam (glucuronidação). Oxazepam. Zolpidem em dose reduzida para insônia.
📚Referências
FDA Label palbociclibe; UpToDate 2024
Perguntas Frequentes
Pode tomar Palbociclibe com Midazolam?
A combinação de Palbociclibe com Midazolam apresenta interação de gravidade moderada. Sedação prolongada, amnésia anterógrada, depressão respiratória em doses habituais. Reduzir dose de midazolam se necessário. Preferir BZD não-CYP3A4 (lorazepam).
Palbociclibe e Midazolam interagem?
Sim, Palbociclibe e Midazolam possuem interação medicamentosa documentada. O mecanismo envolve palbociclibe é inibidor fraco-moderado de cyp3a4. midazolam é substrato sensível. aumento de 61% na auc de midazolam.. A conduta recomendada é: reduzir dose de midazolam se necessário. preferir bzd não-cyp3a4 (lorazepam)..
Qual o risco de Palbociclibe com Midazolam?
O risco da associação Palbociclibe + Midazolam é classificado como MODERADA. Sedação prolongada, amnésia anterógrada, depressão respiratória em doses habituais. Monitorar: nível de sedação, spo2 se doses habituais causam sedação excessiva..
Interações Relacionadas
Amiodarona inibe CYP3A4 (inibidor moderado, aumenta AUC de imatinibe ~1,5-2,5x). Imatinibe é substrato principal de CYP3A4.
Amiodarona inibe CYP3A4 (aumento de AUC de erlotinibe ~1,5-2x). Erlotinibe é substrato de CYP3A4 e tem risco QT.
Amiodarona inibe CYP3A4 (aumento AUC sunitinibe ~1,5-2,5x) e ambos prolongam QT via bloqueio hERG.
Amiodarona é inibidor moderado da CYP2D6 e CYP3A4. O Tamoxifeno é um pró-fármaco metabolizado principalmente pela CYP2D6 em endoxifeno (metabólito ativo 100x mais potente) e pela CYP3A4 em N-desmetil-tamoxifeno. A inibição da CYP2D6 pode reduzir a formação de endoxifeno em 30-50%, comprometendo a eficácia antitumoral. Paradoxalmente, a inibição da CYP3A4 pode aumentar os níveis do Tamoxifeno inalterado, contribuindo para efeitos adversos.
Atualizado em junho/2026
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