Itraconazol + Docetaxel
⚠O que acontece
Aumento significativo de exposição com risco elevado de neutropenia grau 3-4, mucosite e toxicidade hematológica.
⚙Mecanismo
Itraconazol inibe fortemente CYP3A4 (IC50 ~0.02-0.1 μM) e P-gp, aumentando AUC de docetaxel em ~2-3x. Docetaxel é substrato majoritário de CYP3A4/5 e P-gp.
📋Conduta Clinica
Evitar associação sempre que possível. Se indispensável, reduzir dose de docetaxel em 25-40% (ex: de 75 mg/m² para 45-55 mg/m²) e espaçar ciclos. Reavaliar após 1 ciclo.
🔍O que monitorar
Hemograma completo (neutrófilos) dias 7-10 e 14 pós-infusão; sinais de mucosite e diarreia; função hepática.
↺Alternativas
Considerar uso de antifúngico sem inibição forte de CYP3A4/P-gp (ex: isavuconazol ou fluconazol em doses baixas).
📚Referências
UCSF P-gp Table; Micromedex 2024; FDA label docetaxel
Perguntas Frequentes
Pode tomar Itraconazol com Docetaxel?
A combinação de Itraconazol com Docetaxel apresenta interação de gravidade grave. Aumento significativo de exposição com risco elevado de neutropenia grau 3-4, mucosite e toxicidade hematológica. Evitar associação sempre que possível. Se indispensável, reduzir dose de docetaxel em 25-40% (ex: de 75 mg/m² para 45-55 mg/m²) e espaçar ciclos. Reavaliar após 1 ciclo.
Itraconazol e Docetaxel interagem?
Sim, Itraconazol e Docetaxel possuem interação medicamentosa documentada. O mecanismo envolve itraconazol inibe fortemente cyp3a4 (ic50 ~0.02-0.1 μm) e p-gp, aumentando auc de docetaxel em ~2-3x. docetaxel é substrato majoritário de cyp3a4/5 e p-gp.. A conduta recomendada é: evitar associação sempre que possível. se indispensável, reduzir dose de docetaxel em 25-40% (ex: de 75 mg/m² para 45-55 mg/m²) e espaçar ciclos. reavaliar após 1 ciclo..
Qual o risco de Itraconazol com Docetaxel?
O risco da associação Itraconazol + Docetaxel é classificado como GRAVE. Aumento significativo de exposição com risco elevado de neutropenia grau 3-4, mucosite e toxicidade hematológica. Monitorar: hemograma completo (neutrófilos) dias 7-10 e 14 pós-infusão; sinais de mucosite e diarreia; função hepática..
Interações Relacionadas
Amiodarona inibe CYP3A4 (inibidor moderado, aumenta AUC de imatinibe ~1,5-2,5x). Imatinibe é substrato principal de CYP3A4.
Amiodarona inibe CYP3A4 (aumento de AUC de erlotinibe ~1,5-2x). Erlotinibe é substrato de CYP3A4 e tem risco QT.
Amiodarona inibe CYP3A4 (aumento AUC sunitinibe ~1,5-2,5x) e ambos prolongam QT via bloqueio hERG.
Amiodarona é inibidor moderado da CYP2D6 e CYP3A4. O Tamoxifeno é um pró-fármaco metabolizado principalmente pela CYP2D6 em endoxifeno (metabólito ativo 100x mais potente) e pela CYP3A4 em N-desmetil-tamoxifeno. A inibição da CYP2D6 pode reduzir a formação de endoxifeno em 30-50%, comprometendo a eficácia antitumoral. Paradoxalmente, a inibição da CYP3A4 pode aumentar os níveis do Tamoxifeno inalterado, contribuindo para efeitos adversos.
Atualizado em junho/2026
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