Imatinibe + Varfarina
⚠O que acontece
Sangramento grave por anticoagulação excessiva. INR flutuante e difícil de controlar.
⚙Mecanismo
Imatinibe inibe CYP2C9 e CYP3A4. Varfarina é metabolizada por CYP2C9 (S-enantiômero). Aumento imprevisível no INR.
📋Conduta Clinica
TROCAR varfarina por HBPM (enoxaparina) durante tratamento com imatinibe. Se varfarina mantida: INR 2x/semana.
🔍O que monitorar
INR 2x/semana se manter varfarina. Sinais de sangramento.
↺Alternativas
Enoxaparina dose ajustada por anti-Xa. NOACs: rivaroxabana/apixabana (CYP3A4 — também afetadas, mas mais previsíveis).
📚Referências
UpToDate 2024; Micromedex 2024; FDA Label imatinibe
Perguntas Frequentes
Pode tomar Imatinibe com Varfarina?
A combinação de Imatinibe com Varfarina apresenta interação de gravidade grave. Sangramento grave por anticoagulação excessiva. INR flutuante e difícil de controlar. TROCAR varfarina por HBPM (enoxaparina) durante tratamento com imatinibe. Se varfarina mantida: INR 2x/semana.
Imatinibe e Varfarina interagem?
Sim, Imatinibe e Varfarina possuem interação medicamentosa documentada. O mecanismo envolve imatinibe inibe cyp2c9 e cyp3a4. varfarina é metabolizada por cyp2c9 (s-enantiômero). aumento imprevisível no inr.. A conduta recomendada é: trocar varfarina por hbpm (enoxaparina) durante tratamento com imatinibe. se varfarina mantida: inr 2x/semana..
Qual o risco de Imatinibe com Varfarina?
O risco da associação Imatinibe + Varfarina é classificado como GRAVE. Sangramento grave por anticoagulação excessiva. INR flutuante e difícil de controlar. Monitorar: inr 2x/semana se manter varfarina. sinais de sangramento..
Interações Relacionadas
Amiodarona inibe CYP3A4 (inibidor moderado, aumenta AUC de imatinibe ~1,5-2,5x). Imatinibe é substrato principal de CYP3A4.
Amiodarona inibe CYP3A4 (aumento de AUC de erlotinibe ~1,5-2x). Erlotinibe é substrato de CYP3A4 e tem risco QT.
Amiodarona inibe CYP3A4 (aumento AUC sunitinibe ~1,5-2,5x) e ambos prolongam QT via bloqueio hERG.
Amiodarona é inibidor moderado da CYP2D6 e CYP3A4. O Tamoxifeno é um pró-fármaco metabolizado principalmente pela CYP2D6 em endoxifeno (metabólito ativo 100x mais potente) e pela CYP3A4 em N-desmetil-tamoxifeno. A inibição da CYP2D6 pode reduzir a formação de endoxifeno em 30-50%, comprometendo a eficácia antitumoral. Paradoxalmente, a inibição da CYP3A4 pode aumentar os níveis do Tamoxifeno inalterado, contribuindo para efeitos adversos.
Atualizado em junho/2026
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