Imatinibe + Tamoxifeno
⚠O que acontece
Diminuição da formação do metabólito ativo (endoxifeno) com potencial redução da eficácia do tamoxifeno.
⚙Mecanismo
Imatinibe inibe CYP2D6 (IC50 ~2-5 µM). Tamoxifeno é pró-fármaco cuja ativação a endoxifeno depende ~50% de CYP2D6. Redução esperada de endoxifeno em 30-60%.
📋Conduta Clinica
Considerar troca para inibidor de aromatase ou fulvestranto em pacientes de alto risco. Se manter, monitorar resposta clínica.
🔍O que monitorar
Avaliação de resposta tumoral (imagem) a cada 3 meses; considerar genotipagem CYP2D6 se disponível.
↺Alternativas
Inibidor de aromatase ou fulvestranto.
📚Referências
Flockhart Drug Interactions Table; CPIC guidelines tamoxifen
Perguntas Frequentes
Pode tomar Imatinibe com Tamoxifeno?
A combinação de Imatinibe com Tamoxifeno apresenta interação de gravidade moderada. Diminuição da formação do metabólito ativo (endoxifeno) com potencial redução da eficácia do tamoxifeno. Considerar troca para inibidor de aromatase ou fulvestranto em pacientes de alto risco. Se manter, monitorar resposta clínica.
Imatinibe e Tamoxifeno interagem?
Sim, Imatinibe e Tamoxifeno possuem interação medicamentosa documentada. O mecanismo envolve imatinibe inibe cyp2d6 (ic50 ~2-5 µm). tamoxifeno é pró-fármaco cuja ativação a endoxifeno depende ~50% de cyp2d6. redução esperada de endoxifeno em 30-60%.. A conduta recomendada é: considerar troca para inibidor de aromatase ou fulvestranto em pacientes de alto risco. se manter, monitorar resposta clínica..
Qual o risco de Imatinibe com Tamoxifeno?
O risco da associação Imatinibe + Tamoxifeno é classificado como MODERADA. Diminuição da formação do metabólito ativo (endoxifeno) com potencial redução da eficácia do tamoxifeno. Monitorar: avaliação de resposta tumoral (imagem) a cada 3 meses; considerar genotipagem cyp2d6 se disponível..
Interações Relacionadas
Amiodarona inibe CYP3A4 (inibidor moderado, aumenta AUC de imatinibe ~1,5-2,5x). Imatinibe é substrato principal de CYP3A4.
Amiodarona inibe CYP3A4 (aumento de AUC de erlotinibe ~1,5-2x). Erlotinibe é substrato de CYP3A4 e tem risco QT.
Amiodarona inibe CYP3A4 (aumento AUC sunitinibe ~1,5-2,5x) e ambos prolongam QT via bloqueio hERG.
Amiodarona é inibidor moderado da CYP2D6 e CYP3A4. O Tamoxifeno é um pró-fármaco metabolizado principalmente pela CYP2D6 em endoxifeno (metabólito ativo 100x mais potente) e pela CYP3A4 em N-desmetil-tamoxifeno. A inibição da CYP2D6 pode reduzir a formação de endoxifeno em 30-50%, comprometendo a eficácia antitumoral. Paradoxalmente, a inibição da CYP3A4 pode aumentar os níveis do Tamoxifeno inalterado, contribuindo para efeitos adversos.
Atualizado em junho/2026
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