Imatinibe + Sunitinibe
⚠O que acontece
Elevação de exposição a sunitinibe com maior risco de hipertensão, síndrome mão-pé e neutropenia.
⚙Mecanismo
Imatinibe inibe CYP3A4 de forma moderada. Sunitinibe é substrato de CYP3A4 (~70% do metabolismo). Aumento de AUC estimado em 1.5-2x.
📋Conduta Clinica
Manter dose inicial de sunitinibe; se toxicidade grau 3, reduzir para 37.5 mg ou 25 mg/dia. Reavaliar após 2 semanas.
🔍O que monitorar
PA semanal, hemograma a cada 2 semanas, avaliação de pele e fadiga.
↺Alternativas
Pazopanibe ou axitinibe (perfil de interação diferente).
📚Referências
Flockhart Drug Interactions Table; Micromedex 2024
Perguntas Frequentes
Pode tomar Imatinibe com Sunitinibe?
A combinação de Imatinibe com Sunitinibe apresenta interação de gravidade moderada. Elevação de exposição a sunitinibe com maior risco de hipertensão, síndrome mão-pé e neutropenia. Manter dose inicial de sunitinibe; se toxicidade grau 3, reduzir para 37.5 mg ou 25 mg/dia. Reavaliar após 2 semanas.
Imatinibe e Sunitinibe interagem?
Sim, Imatinibe e Sunitinibe possuem interação medicamentosa documentada. O mecanismo envolve imatinibe inibe cyp3a4 de forma moderada. sunitinibe é substrato de cyp3a4 (~70% do metabolismo). aumento de auc estimado em 1.5-2x.. A conduta recomendada é: manter dose inicial de sunitinibe; se toxicidade grau 3, reduzir para 37.5 mg ou 25 mg/dia. reavaliar após 2 semanas..
Qual o risco de Imatinibe com Sunitinibe?
O risco da associação Imatinibe + Sunitinibe é classificado como MODERADA. Elevação de exposição a sunitinibe com maior risco de hipertensão, síndrome mão-pé e neutropenia. Monitorar: pa semanal, hemograma a cada 2 semanas, avaliação de pele e fadiga..
Interações Relacionadas
Amiodarona inibe CYP3A4 (inibidor moderado, aumenta AUC de imatinibe ~1,5-2,5x). Imatinibe é substrato principal de CYP3A4.
Amiodarona inibe CYP3A4 (aumento de AUC de erlotinibe ~1,5-2x). Erlotinibe é substrato de CYP3A4 e tem risco QT.
Amiodarona inibe CYP3A4 (aumento AUC sunitinibe ~1,5-2,5x) e ambos prolongam QT via bloqueio hERG.
Amiodarona é inibidor moderado da CYP2D6 e CYP3A4. O Tamoxifeno é um pró-fármaco metabolizado principalmente pela CYP2D6 em endoxifeno (metabólito ativo 100x mais potente) e pela CYP3A4 em N-desmetil-tamoxifeno. A inibição da CYP2D6 pode reduzir a formação de endoxifeno em 30-50%, comprometendo a eficácia antitumoral. Paradoxalmente, a inibição da CYP3A4 pode aumentar os níveis do Tamoxifeno inalterado, contribuindo para efeitos adversos.
Atualizado em junho/2026
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