Imatinibe + Erlotinibe
⚠O que acontece
Aumento da exposição a erlotinibe com maior incidência de rash grau 3/4, diarreia e fadiga.
⚙Mecanismo
Imatinibe inibe moderadamente CYP3A4 (redução de 50-70% da atividade). Erlotinibe é substrato majoritário de CYP3A4 (~80% do clearance). Aumento esperado de AUC de erlotinibe ~1.5-2x.
📋Conduta Clinica
Manter dose de erlotinibe; se toxicidade grau ≥3, reduzir para 100 mg/dia ou 75 mg/dia. Evitar uso concomitante de inibidores fortes adicionais.
🔍O que monitorar
Avaliação de pele e diarreia semanal nas primeiras 4 semanas; TGO/TGP a cada 2 semanas.
↺Alternativas
Gefitinibe ou osimertinibe (menor interação com imatinibe).
📚Referências
Flockhart Drug Interactions Table; Micromedex 2024
Perguntas Frequentes
Pode tomar Imatinibe com Erlotinibe?
A combinação de Imatinibe com Erlotinibe apresenta interação de gravidade moderada. Aumento da exposição a erlotinibe com maior incidência de rash grau 3/4, diarreia e fadiga. Manter dose de erlotinibe; se toxicidade grau ≥3, reduzir para 100 mg/dia ou 75 mg/dia. Evitar uso concomitante de inibidores fortes adicionais.
Imatinibe e Erlotinibe interagem?
Sim, Imatinibe e Erlotinibe possuem interação medicamentosa documentada. O mecanismo envolve imatinibe inibe moderadamente cyp3a4 (redução de 50-70% da atividade). erlotinibe é substrato majoritário de cyp3a4 (~80% do clearance). aumento esperado de auc de erlotinibe ~1.5-2x.. A conduta recomendada é: manter dose de erlotinibe; se toxicidade grau ≥3, reduzir para 100 mg/dia ou 75 mg/dia. evitar uso concomitante de inibidores fortes adicionais..
Qual o risco de Imatinibe com Erlotinibe?
O risco da associação Imatinibe + Erlotinibe é classificado como MODERADA. Aumento da exposição a erlotinibe com maior incidência de rash grau 3/4, diarreia e fadiga. Monitorar: avaliação de pele e diarreia semanal nas primeiras 4 semanas; tgo/tgp a cada 2 semanas..
Interações Relacionadas
Amiodarona inibe CYP3A4 (inibidor moderado, aumenta AUC de imatinibe ~1,5-2,5x). Imatinibe é substrato principal de CYP3A4.
Amiodarona inibe CYP3A4 (aumento de AUC de erlotinibe ~1,5-2x). Erlotinibe é substrato de CYP3A4 e tem risco QT.
Amiodarona inibe CYP3A4 (aumento AUC sunitinibe ~1,5-2,5x) e ambos prolongam QT via bloqueio hERG.
Amiodarona é inibidor moderado da CYP2D6 e CYP3A4. O Tamoxifeno é um pró-fármaco metabolizado principalmente pela CYP2D6 em endoxifeno (metabólito ativo 100x mais potente) e pela CYP3A4 em N-desmetil-tamoxifeno. A inibição da CYP2D6 pode reduzir a formação de endoxifeno em 30-50%, comprometendo a eficácia antitumoral. Paradoxalmente, a inibição da CYP3A4 pode aumentar os níveis do Tamoxifeno inalterado, contribuindo para efeitos adversos.
Atualizado em junho/2026
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