Imatinibe + Eritromicina
⚠O que acontece
Aumento da exposição ao Imatinibe (toxicidade: edema, náuseas, mielossupressão) e prolongamento QTc aditivo com risco de torsades de pointes.
⚙Mecanismo
Eritromicina inibe fortemente CYP3A4 (Ki ≈ 10-20 μM), via responsável por >75% do metabolismo do Imatinibe. Imatinibe inibe moderadamente CYP3A4 (IC50 8-25 μM). Aumento estimado de 1,5-2,5× na AUC do Imatinibe. Efeito aditivo no bloqueio de canais hERG.
📋Conduta Clinica
Evitar se possível. Se indispensável, reduzir Imatinibe para 300 mg/dia (de 400 mg) ou 200 mg/dia (de 600 mg) durante o uso de Eritromicina e reavaliar após 7 dias.
🔍O que monitorar
ECG com QTc basal e 48-72h; hemograma completo 2×/semana nas primeiras 3 semanas; sinais de toxicidade (edema, diarreia).
↺Alternativas
Azitromicina (menor inibição CYP3A4 e menor risco QT).
📚Referências
Flockhart Drug Interactions Table; Micromedex 2024; FDA Imatinib label
Perguntas Frequentes
Pode tomar Imatinibe com Eritromicina?
A combinação de Imatinibe com Eritromicina apresenta interação de gravidade moderada. Aumento da exposição ao Imatinibe (toxicidade: edema, náuseas, mielossupressão) e prolongamento QTc aditivo com risco de torsades de pointes. Evitar se possível. Se indispensável, reduzir Imatinibe para 300 mg/dia (de 400 mg) ou 200 mg/dia (de 600 mg) durante o uso de Eritromicina e reavaliar após 7 dias.
Imatinibe e Eritromicina interagem?
Sim, Imatinibe e Eritromicina possuem interação medicamentosa documentada. O mecanismo envolve eritromicina inibe fortemente cyp3a4 (ki ≈ 10-20 μm), via responsável por >75% do metabolismo do imatinibe. imatinibe inibe moderadamente cyp3a4 (ic50 8-25 μm). aumento estimado de 1,5-2,5× na auc do imatinibe. efeito aditivo no bloqueio de canais herg.. A conduta recomendada é: evitar se possível. se indispensável, reduzir imatinibe para 300 mg/dia (de 400 mg) ou 200 mg/dia (de 600 mg) durante o uso de eritromicina e reavaliar após 7 dias..
Qual o risco de Imatinibe com Eritromicina?
O risco da associação Imatinibe + Eritromicina é classificado como MODERADA. Aumento da exposição ao Imatinibe (toxicidade: edema, náuseas, mielossupressão) e prolongamento QTc aditivo com risco de torsades de pointes. Monitorar: ecg com qtc basal e 48-72h; hemograma completo 2×/semana nas primeiras 3 semanas; sinais de toxicidade (edema, diarreia)..
Interações Relacionadas
Rifabutina é indutora potente de CYP3A4 (principal via de metabolização da amiodarona). Redução estimada de 40-60% nos níveis de amiodarona.
Claritromicina inibe fortemente CYP3A4 aumentando níveis de amiodarona + bloqueio aditivo hERG.
Amiodarona é inibidor moderado da CYP3A4 (Ki ~10-15 µM), principal via de metabolização da Eritromicina (substrato sensível da CYP3A4). A coadministração pode aumentar a AUC da Eritromicina em 2-4 vezes, elevando significativamente o risco de cardiotoxicidade.
Verapamil inibe CYP3A4 (Ki ~2-5 µM), principal via de metabolização da Rifabutina (contribuição CYP3A4 ~80%). Estudos mostram aumento da AUC da Rifabutina em 50-100% com inibidores moderados de CYP3A4. Rifabutina é indutor fraco de CYP3A4, podendo reduzir níveis de Verapamil em 20-30% com uso crônico (>2 semanas).
Atualizado em junho/2026
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