Imatinibe + Ciclofosfamida
⚠O que acontece
Diminuição da eficácia da ciclofosfamida (menor taxa de resposta tumoral ou imunossupressão).
⚙Mecanismo
Imatinibe inibe CYP3A4 e CYP2C9, enzimas responsáveis pela ativação de ciclofosfamida em 4-hidroxiciclofosfamida. Redução esperada de metabólito ativo em ~20-40%.
📋Conduta Clinica
Monitorar resposta clínica. Considerar aumento de dose de ciclofosfamida em 10-20% ou uso de agente alternativo se resposta inadequada.
🔍O que monitorar
Hemograma e resposta tumoral a cada ciclo; considerar níveis de 4-hidroxiciclofosfamida se disponível.
↺Alternativas
Ifosfamida ou bendamustina (menor dependência de CYP3A4).
📚Referências
Flockhart Drug Interactions Table; literatura de ativação de ciclofosfamida
Perguntas Frequentes
Pode tomar Imatinibe com Ciclofosfamida?
A combinação de Imatinibe com Ciclofosfamida apresenta interação de gravidade moderada. Diminuição da eficácia da ciclofosfamida (menor taxa de resposta tumoral ou imunossupressão). Monitorar resposta clínica. Considerar aumento de dose de ciclofosfamida em 10-20% ou uso de agente alternativo se resposta inadequada.
Imatinibe e Ciclofosfamida interagem?
Sim, Imatinibe e Ciclofosfamida possuem interação medicamentosa documentada. O mecanismo envolve imatinibe inibe cyp3a4 e cyp2c9, enzimas responsáveis pela ativação de ciclofosfamida em 4-hidroxiciclofosfamida. redução esperada de metabólito ativo em ~20-40%.. A conduta recomendada é: monitorar resposta clínica. considerar aumento de dose de ciclofosfamida em 10-20% ou uso de agente alternativo se resposta inadequada..
Qual o risco de Imatinibe com Ciclofosfamida?
O risco da associação Imatinibe + Ciclofosfamida é classificado como MODERADA. Diminuição da eficácia da ciclofosfamida (menor taxa de resposta tumoral ou imunossupressão). Monitorar: hemograma e resposta tumoral a cada ciclo; considerar níveis de 4-hidroxiciclofosfamida se disponível..
Interações Relacionadas
Amiodarona inibe CYP3A4 (inibidor moderado, aumenta AUC de imatinibe ~1,5-2,5x). Imatinibe é substrato principal de CYP3A4.
Amiodarona inibe CYP3A4 (aumento de AUC de erlotinibe ~1,5-2x). Erlotinibe é substrato de CYP3A4 e tem risco QT.
Amiodarona inibe CYP3A4 (aumento AUC sunitinibe ~1,5-2,5x) e ambos prolongam QT via bloqueio hERG.
Amiodarona é inibidor moderado da CYP2D6 e CYP3A4. O Tamoxifeno é um pró-fármaco metabolizado principalmente pela CYP2D6 em endoxifeno (metabólito ativo 100x mais potente) e pela CYP3A4 em N-desmetil-tamoxifeno. A inibição da CYP2D6 pode reduzir a formação de endoxifeno em 30-50%, comprometendo a eficácia antitumoral. Paradoxalmente, a inibição da CYP3A4 pode aumentar os níveis do Tamoxifeno inalterado, contribuindo para efeitos adversos.
Atualizado em junho/2026
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