Fluvoxamina + Tacrolimus
⚠O que acontece
Aumento de níveis de tacrolimus com risco de nefrotoxicidade, neurotoxicidade, hiperglicemia e possível prolongamento de QTc.
⚙Mecanismo
Fluvoxamina inibe moderadamente CYP3A4 (Ki ≈ 0,3-0,8 μM). Tacrolimus é substrato majoritário de CYP3A4. Elevação de concentrações esperada.
📋Conduta Clinica
Evitar associação. Se indispensável, reduzir dose inicial de tacrolimus em 25-50% e titular conforme níveis séricos (alvo 5-15 ng/mL conforme protocolo).
🔍O que monitorar
Nível sérico de tacrolimus, creatinina, glicemia, ECG (QTc), sinais de neurotoxicidade.
↺Alternativas
Sertralina ou citaloprama.
📚Referências
Flockhart; Micromedex; estudos de interação com inibidores moderados de CYP3A4
Perguntas Frequentes
Pode tomar Fluvoxamina com Tacrolimus?
A combinação de Fluvoxamina com Tacrolimus apresenta interação de gravidade grave. Aumento de níveis de tacrolimus com risco de nefrotoxicidade, neurotoxicidade, hiperglicemia e possível prolongamento de QTc. Evitar associação. Se indispensável, reduzir dose inicial de tacrolimus em 25-50% e titular conforme níveis séricos (alvo 5-15 ng/mL conforme protocolo).
Fluvoxamina e Tacrolimus interagem?
Sim, Fluvoxamina e Tacrolimus possuem interação medicamentosa documentada. O mecanismo envolve fluvoxamina inibe moderadamente cyp3a4 (ki ≈ 0,3-0,8 μm). tacrolimus é substrato majoritário de cyp3a4. elevação de concentrações esperada.. A conduta recomendada é: evitar associação. se indispensável, reduzir dose inicial de tacrolimus em 25-50% e titular conforme níveis séricos (alvo 5-15 ng/ml conforme protocolo)..
Qual o risco de Fluvoxamina com Tacrolimus?
O risco da associação Fluvoxamina + Tacrolimus é classificado como GRAVE. Aumento de níveis de tacrolimus com risco de nefrotoxicidade, neurotoxicidade, hiperglicemia e possível prolongamento de QTc. Monitorar: nível sérico de tacrolimus, creatinina, glicemia, ecg (qtc), sinais de neurotoxicidade..
Interações Relacionadas
Amiodarona é inibidor moderado da CYP3A4 (Ki ~5 µM) e da P-glicoproteína (P-gp). A Ciclosporina é substrato de ambas, com metabolismo hepático >90% via CYP3A4 e transporte intestinal/renal via P-gp. A inibição dupla reduz a depuração em 50-70%, aumentando a AUC da ciclosporina em 2-4x. O índice terapêutico estreito (faixa alvo: 100-400 ng/mL) torna o risco de nefrotoxicidade e neurotoxicidade clinicamente significativo.
Amiodarona inibe a P-glicoproteína (P-gp) intestinal e renal (IC50 ~8 µM), reduzindo a eliminação de Ciclosporina. A P-gp é responsável por 30-40% da excreção biliar e renal da ciclosporina. A inibição aumenta a biodisponibilidade oral em 50-80% e reduz a depuração sistêmica em 20-30%, resultando em aumento líquido de 2-3x na AUC. Este mecanismo é aditivo à inibição da CYP3A4, potencializando o risco de toxicidade.
Amiodarona inibe moderadamente a CYP3A4 (Ki ~5 µM), enzima responsável por >95% do metabolismo do Tacrolimus. A inibição reduz a depuração hepática em 60-80%, aumentando a AUC do tacrolimus em 3-5x. O tacrolimus tem índice terapêutico estreito (5-15 ng/mL) e é substrato de alta afinidade pela CYP3A4, tornando a interação clinicamente perigosa. Adicionalmente, ambos prolongam o intervalo QTc, com risco aditivo de arritmias ventriculares.
Amiodarona inibe a P-glicoproteína (P-gp) intestinal e renal (IC50 ~8 µM), reduzindo a eliminação de Tacrolimus. A P-gp contribui com 20-30% da excreção biliar e renal do tacrolimus. A inibição aumenta a biodisponibilidade oral em 40-60% e reduz a depuração sistêmica em 15-25%, resultando em aumento líquido de 2-3x na AUC. Este mecanismo é aditivo à inibição da CYP3A4, amplificando o risco de toxicidade. Polimorfismos no gene ABCB1 podem exacerbar a interação.
Atualizado em junho/2026
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