Fluvoxamina + Ciclosporina
⚠O que acontece
Elevação de níveis de ciclosporina com risco aumentado de nefrotoxicidade, hipertensão e neurotoxicidade.
⚙Mecanismo
Fluvoxamina é inibidor moderado de CYP3A4 (Ki ≈ 0,3-0,8 μM). Ciclosporina é substrato majoritário de CYP3A4 (>90% do metabolismo). Inibição reduz clearance e pode elevar AUC em 1,5-3× conforme relatos de caso.
📋Conduta Clinica
Evitar se possível. Se indispensável, iniciar com redução de 25-50% da dose de ciclosporina e ajustar com base em níveis séricos (alvo terapêutico). Monitorar níveis 2-3×/semana até estabilização.
🔍O que monitorar
Nível sérico de ciclosporina (vale), creatinina, ureia, pressão arterial, resposta clínica.
↺Alternativas
Sertralina, escitaloprama ou venlafaxina (menor inibição de CYP3A4).
📚Referências
Flockhart Drug Interactions Table; Micromedex 2024; relatos de caso em transplantados
Perguntas Frequentes
Pode tomar Fluvoxamina com Ciclosporina?
A combinação de Fluvoxamina com Ciclosporina apresenta interação de gravidade grave. Elevação de níveis de ciclosporina com risco aumentado de nefrotoxicidade, hipertensão e neurotoxicidade. Evitar se possível. Se indispensável, iniciar com redução de 25-50% da dose de ciclosporina e ajustar com base em níveis séricos (alvo terapêutico). Monitorar níveis 2-3×/semana até estabilização.
Fluvoxamina e Ciclosporina interagem?
Sim, Fluvoxamina e Ciclosporina possuem interação medicamentosa documentada. O mecanismo envolve fluvoxamina é inibidor moderado de cyp3a4 (ki ≈ 0,3-0,8 μm). ciclosporina é substrato majoritário de cyp3a4 (>90% do metabolismo). inibição reduz clearance e pode elevar auc em 1,5-3× conforme relatos de caso.. A conduta recomendada é: evitar se possível. se indispensável, iniciar com redução de 25-50% da dose de ciclosporina e ajustar com base em níveis séricos (alvo terapêutico). monitorar níveis 2-3×/semana até estabilização..
Qual o risco de Fluvoxamina com Ciclosporina?
O risco da associação Fluvoxamina + Ciclosporina é classificado como GRAVE. Elevação de níveis de ciclosporina com risco aumentado de nefrotoxicidade, hipertensão e neurotoxicidade. Monitorar: nível sérico de ciclosporina (vale), creatinina, ureia, pressão arterial, resposta clínica..
Interações Relacionadas
Amiodarona é inibidor moderado da CYP3A4 (Ki ~5 µM) e da P-glicoproteína (P-gp). A Ciclosporina é substrato de ambas, com metabolismo hepático >90% via CYP3A4 e transporte intestinal/renal via P-gp. A inibição dupla reduz a depuração em 50-70%, aumentando a AUC da ciclosporina em 2-4x. O índice terapêutico estreito (faixa alvo: 100-400 ng/mL) torna o risco de nefrotoxicidade e neurotoxicidade clinicamente significativo.
Amiodarona inibe a P-glicoproteína (P-gp) intestinal e renal (IC50 ~8 µM), reduzindo a eliminação de Ciclosporina. A P-gp é responsável por 30-40% da excreção biliar e renal da ciclosporina. A inibição aumenta a biodisponibilidade oral em 50-80% e reduz a depuração sistêmica em 20-30%, resultando em aumento líquido de 2-3x na AUC. Este mecanismo é aditivo à inibição da CYP3A4, potencializando o risco de toxicidade.
Amiodarona inibe moderadamente a CYP3A4 (Ki ~5 µM), enzima responsável por >95% do metabolismo do Tacrolimus. A inibição reduz a depuração hepática em 60-80%, aumentando a AUC do tacrolimus em 3-5x. O tacrolimus tem índice terapêutico estreito (5-15 ng/mL) e é substrato de alta afinidade pela CYP3A4, tornando a interação clinicamente perigosa. Adicionalmente, ambos prolongam o intervalo QTc, com risco aditivo de arritmias ventriculares.
Amiodarona inibe a P-glicoproteína (P-gp) intestinal e renal (IC50 ~8 µM), reduzindo a eliminação de Tacrolimus. A P-gp contribui com 20-30% da excreção biliar e renal do tacrolimus. A inibição aumenta a biodisponibilidade oral em 40-60% e reduz a depuração sistêmica em 15-25%, resultando em aumento líquido de 2-3x na AUC. Este mecanismo é aditivo à inibição da CYP3A4, amplificando o risco de toxicidade. Polimorfismos no gene ABCB1 podem exacerbar a interação.
Atualizado em junho/2026
Gerada por motor farmacologico com validacao por IA — Tier B
As informações desta página são de caráter educativo e não substituem a orientação de um profissional farmacêutico. Sempre consulte um farmacêutico antes de alterar sua medicação.