Fluconazol + Olaparibe
⚠O que acontece
Elevação de níveis de olaparibe com maior risco de anemia grau 3-4, neutropenia e trombocitopenia.
⚙Mecanismo
Fluconazol inibe moderadamente CYP3A4 (IC50 8-15 μM, mecanismo competitivo). Olaparibe é substrato majoritário de CYP3A4 (>65% do clearance). Aumento de AUC de olaparibe estimado em 1,5-2,0×.
📋Conduta Clinica
Reduzir dose de olaparibe de 300 mg 2×/dia para 200 mg 2×/dia durante uso de fluconazol. Reavaliar dose após suspensão do antifúngico.
🔍O que monitorar
Hemograma completo semanal nas primeiras 4 semanas, depois quinzenal. Sinais de fadiga, sangramento ou infecção.
↺Alternativas
Anfotericina B lipossomal ou equinocandina (sem inibição de CYP3A4).
📚Referências
Flockhart Drug Interactions Table; EMA Olaparib SmPC 2024; Micromedex
Perguntas Frequentes
Pode tomar Fluconazol com Olaparibe?
A combinação de Fluconazol com Olaparibe apresenta interação de gravidade moderada. Elevação de níveis de olaparibe com maior risco de anemia grau 3-4, neutropenia e trombocitopenia. Reduzir dose de olaparibe de 300 mg 2×/dia para 200 mg 2×/dia durante uso de fluconazol. Reavaliar dose após suspensão do antifúngico.
Fluconazol e Olaparibe interagem?
Sim, Fluconazol e Olaparibe possuem interação medicamentosa documentada. O mecanismo envolve fluconazol inibe moderadamente cyp3a4 (ic50 8-15 μm, mecanismo competitivo). olaparibe é substrato majoritário de cyp3a4 (>65% do clearance). aumento de auc de olaparibe estimado em 1,5-2,0×.. A conduta recomendada é: reduzir dose de olaparibe de 300 mg 2×/dia para 200 mg 2×/dia durante uso de fluconazol. reavaliar dose após suspensão do antifúngico..
Qual o risco de Fluconazol com Olaparibe?
O risco da associação Fluconazol + Olaparibe é classificado como MODERADA. Elevação de níveis de olaparibe com maior risco de anemia grau 3-4, neutropenia e trombocitopenia. Monitorar: hemograma completo semanal nas primeiras 4 semanas, depois quinzenal. sinais de fadiga, sangramento ou infecção..
Interações Relacionadas
Amiodarona inibe CYP3A4 (inibidor moderado, aumenta AUC de imatinibe ~1,5-2,5x). Imatinibe é substrato principal de CYP3A4.
Amiodarona inibe CYP3A4 (aumento de AUC de erlotinibe ~1,5-2x). Erlotinibe é substrato de CYP3A4 e tem risco QT.
Amiodarona inibe CYP3A4 (aumento AUC sunitinibe ~1,5-2,5x) e ambos prolongam QT via bloqueio hERG.
Amiodarona é inibidor moderado da CYP2D6 e CYP3A4. O Tamoxifeno é um pró-fármaco metabolizado principalmente pela CYP2D6 em endoxifeno (metabólito ativo 100x mais potente) e pela CYP3A4 em N-desmetil-tamoxifeno. A inibição da CYP2D6 pode reduzir a formação de endoxifeno em 30-50%, comprometendo a eficácia antitumoral. Paradoxalmente, a inibição da CYP3A4 pode aumentar os níveis do Tamoxifeno inalterado, contribuindo para efeitos adversos.
Atualizado em junho/2026
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