Fenitoína + Olaparibe
⚠O que acontece
Redução de exposição com perda de eficácia em câncer de ovário e mama BRCA-mutado.
⚙Mecanismo
Fenitoína induz CYP3A4. Olaparibe é substrato sensível de CYP3A4 (Km ~10-20 μM). Indutores fortes reduzem AUC ~60-80%.
📋Conduta Clinica
Evitar ou aumentar olaparibe para 600-800 mg 2x/dia. Reverter dose após suspensão do indutor.
🔍O que monitorar
Hemograma, função hepática, resposta tumoral (CA-125, imagem).
↺Alternativas
Levetiracetam; niraparibe (menos interação CYP3A4).
📚Referências
Flockhart Drug Interactions Table; UpToDate 2024
Perguntas Frequentes
Pode tomar Fenitoína com Olaparibe?
A combinação de Fenitoína com Olaparibe apresenta interação de gravidade moderada. Redução de exposição com perda de eficácia em câncer de ovário e mama BRCA-mutado. Evitar ou aumentar olaparibe para 600-800 mg 2x/dia. Reverter dose após suspensão do indutor.
Fenitoína e Olaparibe interagem?
Sim, Fenitoína e Olaparibe possuem interação medicamentosa documentada. O mecanismo envolve fenitoína induz cyp3a4. olaparibe é substrato sensível de cyp3a4 (km ~10-20 μm). indutores fortes reduzem auc ~60-80%.. A conduta recomendada é: evitar ou aumentar olaparibe para 600-800 mg 2x/dia. reverter dose após suspensão do indutor..
Qual o risco de Fenitoína com Olaparibe?
O risco da associação Fenitoína + Olaparibe é classificado como MODERADA. Redução de exposição com perda de eficácia em câncer de ovário e mama BRCA-mutado. Monitorar: hemograma, função hepática, resposta tumoral (ca-125, imagem)..
Interações Relacionadas
Amiodarona inibe CYP3A4 (inibidor moderado, aumenta AUC de imatinibe ~1,5-2,5x). Imatinibe é substrato principal de CYP3A4.
Amiodarona inibe CYP3A4 (aumento de AUC de erlotinibe ~1,5-2x). Erlotinibe é substrato de CYP3A4 e tem risco QT.
Amiodarona inibe CYP3A4 (aumento AUC sunitinibe ~1,5-2,5x) e ambos prolongam QT via bloqueio hERG.
Amiodarona é inibidor moderado da CYP2D6 e CYP3A4. O Tamoxifeno é um pró-fármaco metabolizado principalmente pela CYP2D6 em endoxifeno (metabólito ativo 100x mais potente) e pela CYP3A4 em N-desmetil-tamoxifeno. A inibição da CYP2D6 pode reduzir a formação de endoxifeno em 30-50%, comprometendo a eficácia antitumoral. Paradoxalmente, a inibição da CYP3A4 pode aumentar os níveis do Tamoxifeno inalterado, contribuindo para efeitos adversos.
Atualizado em junho/2026
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