Fenitoína + Ibrutinibe
⚠O que acontece
Redução drástica de exposição com perda de eficácia em LLC e linfoma de células do manto.
⚙Mecanismo
Fenitoína induz fortemente CYP3A4. Ibrutinibe é substrato sensível de CYP3A4 (Km ~0,5-1 μM, biodisponibilidade ~3-10%). Indutores fortes reduzem AUC >80%.
📋Conduta Clinica
Evitar fenitoína. Se inevitável, aumentar ibrutinibe para 560-840 mg/dia com monitoramento rigoroso.
🔍O que monitorar
Hemograma, ECG, resposta tumoral, infecções.
↺Alternativas
Levetiracetam; acalabrutinibe (menos interação).
📚Referências
Flockhart Drug Interactions Table; UpToDate 2024; FDA label ibrutinib
Perguntas Frequentes
Pode tomar Fenitoína com Ibrutinibe?
A combinação de Fenitoína com Ibrutinibe apresenta interação de gravidade moderada. Redução drástica de exposição com perda de eficácia em LLC e linfoma de células do manto. Evitar fenitoína. Se inevitável, aumentar ibrutinibe para 560-840 mg/dia com monitoramento rigoroso.
Fenitoína e Ibrutinibe interagem?
Sim, Fenitoína e Ibrutinibe possuem interação medicamentosa documentada. O mecanismo envolve fenitoína induz fortemente cyp3a4. ibrutinibe é substrato sensível de cyp3a4 (km ~0,5-1 μm, biodisponibilidade ~3-10%). indutores fortes reduzem auc >80%.. A conduta recomendada é: evitar fenitoína. se inevitável, aumentar ibrutinibe para 560-840 mg/dia com monitoramento rigoroso..
Qual o risco de Fenitoína com Ibrutinibe?
O risco da associação Fenitoína + Ibrutinibe é classificado como MODERADA. Redução drástica de exposição com perda de eficácia em LLC e linfoma de células do manto. Monitorar: hemograma, ecg, resposta tumoral, infecções..
Interações Relacionadas
Amiodarona inibe CYP3A4 (inibidor moderado, aumenta AUC de imatinibe ~1,5-2,5x). Imatinibe é substrato principal de CYP3A4.
Amiodarona inibe CYP3A4 (aumento de AUC de erlotinibe ~1,5-2x). Erlotinibe é substrato de CYP3A4 e tem risco QT.
Amiodarona inibe CYP3A4 (aumento AUC sunitinibe ~1,5-2,5x) e ambos prolongam QT via bloqueio hERG.
Amiodarona é inibidor moderado da CYP2D6 e CYP3A4. O Tamoxifeno é um pró-fármaco metabolizado principalmente pela CYP2D6 em endoxifeno (metabólito ativo 100x mais potente) e pela CYP3A4 em N-desmetil-tamoxifeno. A inibição da CYP2D6 pode reduzir a formação de endoxifeno em 30-50%, comprometendo a eficácia antitumoral. Paradoxalmente, a inibição da CYP3A4 pode aumentar os níveis do Tamoxifeno inalterado, contribuindo para efeitos adversos.
Atualizado em junho/2026
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