Everolimus + Cetoconazol
⚠O que acontece
Estomatite grave, pneumonite, mielossupressão, hiperglicemia, dislipidemia, infecções.
⚙Mecanismo
Cetoconazol inibe CYP3A4 e P-gp potentemente. Everolimus é substrato de ambos. Aumento de 15x na AUC de everolimus.
📋Conduta Clinica
CONTRAINDICADO com inibidores potentes de CYP3A4. Se moderado necessário: reduzir everolimus em 50% com monitoramento.
🔍O que monitorar
Nível vale de everolimus se exposição a inibidor CYP3A4. Hemograma, glicemia.
↺Alternativas
Terbinafina (sem CYP3A4). Micafungina para candidíase invasiva.
📚Referências
FDA Label everolimus; UpToDate 2024
Perguntas Frequentes
Pode tomar Everolimus com Cetoconazol?
A combinação de Everolimus com Cetoconazol apresenta interação de gravidade grave. Estomatite grave, pneumonite, mielossupressão, hiperglicemia, dislipidemia, infecções. CONTRAINDICADO com inibidores potentes de CYP3A4. Se moderado necessário: reduzir everolimus em 50% com monitoramento.
Everolimus e Cetoconazol interagem?
Sim, Everolimus e Cetoconazol possuem interação medicamentosa documentada. O mecanismo envolve cetoconazol inibe cyp3a4 e p-gp potentemente. everolimus é substrato de ambos. aumento de 15x na auc de everolimus.. A conduta recomendada é: contraindicado com inibidores potentes de cyp3a4. se moderado necessário: reduzir everolimus em 50% com monitoramento..
Qual o risco de Everolimus com Cetoconazol?
O risco da associação Everolimus + Cetoconazol é classificado como GRAVE. Estomatite grave, pneumonite, mielossupressão, hiperglicemia, dislipidemia, infecções. Monitorar: nível vale de everolimus se exposição a inibidor cyp3a4. hemograma, glicemia..
Interações Relacionadas
Amiodarona inibe CYP3A4 (inibidor moderado, aumenta AUC de imatinibe ~1,5-2,5x). Imatinibe é substrato principal de CYP3A4.
Amiodarona inibe CYP3A4 (aumento de AUC de erlotinibe ~1,5-2x). Erlotinibe é substrato de CYP3A4 e tem risco QT.
Amiodarona inibe CYP3A4 (aumento AUC sunitinibe ~1,5-2,5x) e ambos prolongam QT via bloqueio hERG.
Amiodarona é inibidor moderado da CYP2D6 e CYP3A4. O Tamoxifeno é um pró-fármaco metabolizado principalmente pela CYP2D6 em endoxifeno (metabólito ativo 100x mais potente) e pela CYP3A4 em N-desmetil-tamoxifeno. A inibição da CYP2D6 pode reduzir a formação de endoxifeno em 30-50%, comprometendo a eficácia antitumoral. Paradoxalmente, a inibição da CYP3A4 pode aumentar os níveis do Tamoxifeno inalterado, contribuindo para efeitos adversos.
Atualizado em junho/2026
Revisada por equipe farmaceutica — Tier A
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