Efavirenz + Vincristina
⚠O que acontece
Redução estimada de 40-60% na AUC de vincristina com possível perda de eficácia em leucemias/linfomas.
⚙Mecanismo
Efavirenz induz CYP3A4 (aumento atividade enzimática 2-3x). Vincristina é substrato majoritário de CYP3A4 (Km ~ 5-10 μM, >70% clearance).
📋Conduta Clinica
Evitar associação sempre que possível. Se inevitável, considerar aumento de dose de vincristina em 25-50% (ex: 1,5 mg/m² para 2,0-2,25 mg/m²) com monitoramento rigoroso.
🔍O que monitorar
Hemograma semanal; sinais de neuropatia periférica; resposta tumoral por imagem ou biópsia.
↺Alternativas
Substituir efavirenz por agente sem indução CYP3A4.
📚Referências
Flockhart Drug Interactions Table; UpToDate 2024
Perguntas Frequentes
Pode tomar Efavirenz com Vincristina?
A combinação de Efavirenz com Vincristina apresenta interação de gravidade grave. Redução estimada de 40-60% na AUC de vincristina com possível perda de eficácia em leucemias/linfomas. Evitar associação sempre que possível. Se inevitável, considerar aumento de dose de vincristina em 25-50% (ex: 1,5 mg/m² para 2,0-2,25 mg/m²) com monitoramento rigoroso.
Efavirenz e Vincristina interagem?
Sim, Efavirenz e Vincristina possuem interação medicamentosa documentada. O mecanismo envolve efavirenz induz cyp3a4 (aumento atividade enzimática 2-3x). vincristina é substrato majoritário de cyp3a4 (km ~ 5-10 μm, >70% clearance).. A conduta recomendada é: evitar associação sempre que possível. se inevitável, considerar aumento de dose de vincristina em 25-50% (ex: 1,5 mg/m² para 2,0-2,25 mg/m²) com monitoramento rigoroso..
Qual o risco de Efavirenz com Vincristina?
O risco da associação Efavirenz + Vincristina é classificado como GRAVE. Redução estimada de 40-60% na AUC de vincristina com possível perda de eficácia em leucemias/linfomas. Monitorar: hemograma semanal; sinais de neuropatia periférica; resposta tumoral por imagem ou biópsia..
Interações Relacionadas
Amiodarona inibe CYP3A4 (inibidor moderado, aumenta AUC de imatinibe ~1,5-2,5x). Imatinibe é substrato principal de CYP3A4.
Amiodarona inibe CYP3A4 (aumento de AUC de erlotinibe ~1,5-2x). Erlotinibe é substrato de CYP3A4 e tem risco QT.
Amiodarona inibe CYP3A4 (aumento AUC sunitinibe ~1,5-2,5x) e ambos prolongam QT via bloqueio hERG.
Amiodarona é inibidor moderado da CYP2D6 e CYP3A4. O Tamoxifeno é um pró-fármaco metabolizado principalmente pela CYP2D6 em endoxifeno (metabólito ativo 100x mais potente) e pela CYP3A4 em N-desmetil-tamoxifeno. A inibição da CYP2D6 pode reduzir a formação de endoxifeno em 30-50%, comprometendo a eficácia antitumoral. Paradoxalmente, a inibição da CYP3A4 pode aumentar os níveis do Tamoxifeno inalterado, contribuindo para efeitos adversos.
Atualizado em junho/2026
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