Efavirenz + Sunitinibe
⚠O que acontece
Redução de 30-40% nos níveis plasmáticos de sunitinibe com risco de perda de eficácia antitumoral.
⚙Mecanismo
Efavirenz é indutor moderado de CYP3A4 (ativação de PXR, IC50 ~ 5-10 μM para indução). Sunitinibe é substrato majoritário de CYP3A4 (Km ~15 μM, >80% do clearance). Indução reduz AUC de sunitinibe em ~30-40% com uso crônico de efavirenz.
📋Conduta Clinica
Manter efavirenz; aumentar dose de sunitinibe de 50 mg para 62,5-75 mg/dia (ou 37,5 para 50 mg) durante uso concomitante. Reavaliar dose 7-14 dias após suspensão do indutor.
🔍O que monitorar
Hemograma completo (neutrófilos, plaquetas) a cada 2 semanas; função hepática (TGO/TGP/bilirrubina) semanal nas primeiras 4 semanas; resposta tumoral por imagem a cada 8-12 semanas; ECG QTc basal e mensal.
↺Alternativas
Trocar efavirenz por dolutegravir ou raltegravir (sem indução CYP3A4 relevante).
📚Referências
Flockhart Drug Interactions Table; UpToDate 2024; FDA label sunitinib
Perguntas Frequentes
Pode tomar Efavirenz com Sunitinibe?
A combinação de Efavirenz com Sunitinibe apresenta interação de gravidade moderada. Redução de 30-40% nos níveis plasmáticos de sunitinibe com risco de perda de eficácia antitumoral. Manter efavirenz; aumentar dose de sunitinibe de 50 mg para 62,5-75 mg/dia (ou 37,5 para 50 mg) durante uso concomitante. Reavaliar dose 7-14 dias após suspensão do indutor.
Efavirenz e Sunitinibe interagem?
Sim, Efavirenz e Sunitinibe possuem interação medicamentosa documentada. O mecanismo envolve efavirenz é indutor moderado de cyp3a4 (ativação de pxr, ic50 ~ 5-10 μm para indução). sunitinibe é substrato majoritário de cyp3a4 (km ~15 μm, >80% do clearance). indução reduz auc de sunitinibe em ~30-40% com uso crônico de efavirenz.. A conduta recomendada é: manter efavirenz; aumentar dose de sunitinibe de 50 mg para 62,5-75 mg/dia (ou 37,5 para 50 mg) durante uso concomitante. reavaliar dose 7-14 dias após suspensão do indutor..
Qual o risco de Efavirenz com Sunitinibe?
O risco da associação Efavirenz + Sunitinibe é classificado como MODERADA. Redução de 30-40% nos níveis plasmáticos de sunitinibe com risco de perda de eficácia antitumoral. Monitorar: hemograma completo (neutrófilos, plaquetas) a cada 2 semanas; função hepática (tgo/tgp/bilirrubina) semanal nas primeiras 4 semanas; resposta tumoral por imagem a cada 8-12 semanas; ecg qtc basal e mensal..
Interações Relacionadas
Amiodarona inibe CYP3A4 (inibidor moderado, aumenta AUC de imatinibe ~1,5-2,5x). Imatinibe é substrato principal de CYP3A4.
Amiodarona inibe CYP3A4 (aumento de AUC de erlotinibe ~1,5-2x). Erlotinibe é substrato de CYP3A4 e tem risco QT.
Amiodarona inibe CYP3A4 (aumento AUC sunitinibe ~1,5-2,5x) e ambos prolongam QT via bloqueio hERG.
Amiodarona é inibidor moderado da CYP2D6 e CYP3A4. O Tamoxifeno é um pró-fármaco metabolizado principalmente pela CYP2D6 em endoxifeno (metabólito ativo 100x mais potente) e pela CYP3A4 em N-desmetil-tamoxifeno. A inibição da CYP2D6 pode reduzir a formação de endoxifeno em 30-50%, comprometendo a eficácia antitumoral. Paradoxalmente, a inibição da CYP3A4 pode aumentar os níveis do Tamoxifeno inalterado, contribuindo para efeitos adversos.
Atualizado em junho/2026
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