Efavirenz + Paclitaxel
⚠O que acontece
Redução moderada de AUC de paclitaxel (~25-40%) com possível perda de eficácia.
⚙Mecanismo
Efavirenz induz CYP3A4 e fracamente CYP2C8. Paclitaxel é metabolizado por CYP2C8 (~70%) e CYP3A4 (~20%). Indução afeta principalmente via 3A4.
📋Conduta Clinica
Evitar associação. Se necessário, considerar aumento de dose de paclitaxel em 20-25% ou uso de nab-paclitaxel (menos dependente de CYP3A4).
🔍O que monitorar
Hemograma semanal; neuropatia sensorial; resposta tumoral.
↺Alternativas
Substituir efavirenz por agente sem indução CYP.
📚Referências
Flockhart Drug Interactions Table; UpToDate 2024
Perguntas Frequentes
Pode tomar Efavirenz com Paclitaxel?
A combinação de Efavirenz com Paclitaxel apresenta interação de gravidade grave. Redução moderada de AUC de paclitaxel (~25-40%) com possível perda de eficácia. Evitar associação. Se necessário, considerar aumento de dose de paclitaxel em 20-25% ou uso de nab-paclitaxel (menos dependente de CYP3A4).
Efavirenz e Paclitaxel interagem?
Sim, Efavirenz e Paclitaxel possuem interação medicamentosa documentada. O mecanismo envolve efavirenz induz cyp3a4 e fracamente cyp2c8. paclitaxel é metabolizado por cyp2c8 (~70%) e cyp3a4 (~20%). indução afeta principalmente via 3a4.. A conduta recomendada é: evitar associação. se necessário, considerar aumento de dose de paclitaxel em 20-25% ou uso de nab-paclitaxel (menos dependente de cyp3a4)..
Qual o risco de Efavirenz com Paclitaxel?
O risco da associação Efavirenz + Paclitaxel é classificado como GRAVE. Redução moderada de AUC de paclitaxel (~25-40%) com possível perda de eficácia. Monitorar: hemograma semanal; neuropatia sensorial; resposta tumoral..
Interações Relacionadas
Amiodarona inibe CYP3A4 (inibidor moderado, aumenta AUC de imatinibe ~1,5-2,5x). Imatinibe é substrato principal de CYP3A4.
Amiodarona inibe CYP3A4 (aumento de AUC de erlotinibe ~1,5-2x). Erlotinibe é substrato de CYP3A4 e tem risco QT.
Amiodarona inibe CYP3A4 (aumento AUC sunitinibe ~1,5-2,5x) e ambos prolongam QT via bloqueio hERG.
Amiodarona é inibidor moderado da CYP2D6 e CYP3A4. O Tamoxifeno é um pró-fármaco metabolizado principalmente pela CYP2D6 em endoxifeno (metabólito ativo 100x mais potente) e pela CYP3A4 em N-desmetil-tamoxifeno. A inibição da CYP2D6 pode reduzir a formação de endoxifeno em 30-50%, comprometendo a eficácia antitumoral. Paradoxalmente, a inibição da CYP3A4 pode aumentar os níveis do Tamoxifeno inalterado, contribuindo para efeitos adversos.
Atualizado em junho/2026
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