Efavirenz + Ibrutinibe
⚠O que acontece
Redução de AUC de ibrutinibe em 40-60% com possível perda de controle de LLC/Linfoma.
⚙Mecanismo
Efavirenz induz CYP3A4. Ibrutinibe é substrato majoritário de CYP3A4 (biodisponibilidade oral ~3-10%, alta extração hepática).
📋Conduta Clinica
Aumentar dose de ibrutinibe de 420 mg para 560-700 mg/dia durante uso de efavirenz. Reverter dose após suspensão do indutor.
🔍O que monitorar
Hemograma mensal; função hepática; resposta tumoral (contagem de linfócitos, imagem).
↺Alternativas
Trocar efavirenz por dolutegravir ou usar acalabrutinibe (menos interação).
📚Referências
Flockhart Drug Interactions Table; UpToDate 2024; FDA label ibrutinib
Perguntas Frequentes
Pode tomar Efavirenz com Ibrutinibe?
A combinação de Efavirenz com Ibrutinibe apresenta interação de gravidade moderada. Redução de AUC de ibrutinibe em 40-60% com possível perda de controle de LLC/Linfoma. Aumentar dose de ibrutinibe de 420 mg para 560-700 mg/dia durante uso de efavirenz. Reverter dose após suspensão do indutor.
Efavirenz e Ibrutinibe interagem?
Sim, Efavirenz e Ibrutinibe possuem interação medicamentosa documentada. O mecanismo envolve efavirenz induz cyp3a4. ibrutinibe é substrato majoritário de cyp3a4 (biodisponibilidade oral ~3-10%, alta extração hepática).. A conduta recomendada é: aumentar dose de ibrutinibe de 420 mg para 560-700 mg/dia durante uso de efavirenz. reverter dose após suspensão do indutor..
Qual o risco de Efavirenz com Ibrutinibe?
O risco da associação Efavirenz + Ibrutinibe é classificado como MODERADA. Redução de AUC de ibrutinibe em 40-60% com possível perda de controle de LLC/Linfoma. Monitorar: hemograma mensal; função hepática; resposta tumoral (contagem de linfócitos, imagem)..
Interações Relacionadas
Amiodarona inibe CYP3A4 (inibidor moderado, aumenta AUC de imatinibe ~1,5-2,5x). Imatinibe é substrato principal de CYP3A4.
Amiodarona inibe CYP3A4 (aumento de AUC de erlotinibe ~1,5-2x). Erlotinibe é substrato de CYP3A4 e tem risco QT.
Amiodarona inibe CYP3A4 (aumento AUC sunitinibe ~1,5-2,5x) e ambos prolongam QT via bloqueio hERG.
Amiodarona é inibidor moderado da CYP2D6 e CYP3A4. O Tamoxifeno é um pró-fármaco metabolizado principalmente pela CYP2D6 em endoxifeno (metabólito ativo 100x mais potente) e pela CYP3A4 em N-desmetil-tamoxifeno. A inibição da CYP2D6 pode reduzir a formação de endoxifeno em 30-50%, comprometendo a eficácia antitumoral. Paradoxalmente, a inibição da CYP3A4 pode aumentar os níveis do Tamoxifeno inalterado, contribuindo para efeitos adversos.
Atualizado em junho/2026
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