Efavirenz + Eritromicina
⚠O que acontece
Redução dos níveis séricos de Eritromicina, podendo levar a falha no tratamento de infecções suscetíveis (ex: Legionella, Campylobacter, infecções por Chlamydia). Aumento do risco de resistência bacteriana.
⚙Mecanismo
Efavirenz é indutor de CYP3A4. Eritromicina é substrato e inibidor de CYP3A4. A coadministração resulta em indução do metabolismo da Eritromicina pelo Efavirenz, reduzindo sua AUC em aproximadamente 30-50%. A Eritromicina também pode inibir CYP3A4 e aumentar os níveis de Efavirenz, mas o efeito líquido é geralmente a redução da Eritromicina devido à potência indutora do Efavirenz.
📋Conduta Clinica
Evitar a associação se possível. Se necessária: 1) Aumentar dose de Eritromicina para 500 mg a cada 6h (dose máxima) e monitorar resposta clínica. 2) Monitorar níveis de Efavirenz se surgirem sintomas de toxicidade. 3) Preferir alternativas terapêuticas.
🔍O que monitorar
Avaliação clínica da resposta ao tratamento. Hemograma e função hepática (TGO/TGP) basais e mensais. ECG com QTc se houver fatores de risco adicionais (ambos podem prolongar QT, mas o efeito indutor reduz o risco de toxicidade por Eritromicina).
↺Alternativas
Substituir Efavirenz por antirretroviral sem indução de CYP3A4 (ex: dolutegravir, raltegravir). Substituir Eritromicina por azitromicina (não é substrato de CYP3A4, mas prolonga QT; usar com cautela) ou outro antibiótico apropriado (ex: doxiciclina, levofloxacino com monitoramento QT).
📚Referências
Flockhart Drug Interactions Table; UpToDate 2024; Micromedex 2024
Perguntas Frequentes
Pode tomar Efavirenz com Eritromicina?
A combinação de Efavirenz com Eritromicina apresenta interação de gravidade moderada. Redução dos níveis séricos de Eritromicina, podendo levar a falha no tratamento de infecções suscetíveis (ex: Legionella, Campylobacter, infecções por Chlamydia). Aumento do risco de resistência bacteriana. Evitar a associação se possível. Se necessária: 1) Aumentar dose de Eritromicina para 500 mg a cada 6h (dose máxima) e monitorar resposta clínica. 2) Monitorar níveis de Efavirenz se surgirem sintomas de toxicidade. 3) Preferir alternativas terapêuticas.
Efavirenz e Eritromicina interagem?
Sim, Efavirenz e Eritromicina possuem interação medicamentosa documentada. O mecanismo envolve efavirenz é indutor de cyp3a4. eritromicina é substrato e inibidor de cyp3a4. a coadministração resulta em indução do metabolismo da eritromicina pelo efavirenz, reduzindo sua auc em aproximadamente 30-50%. a eritromicina também pode inibir cyp3a4 e aumentar os níveis de efavirenz, mas o efeito líquido é geralmente a redução da eritromicina devido à potência indutora do efavirenz.. A conduta recomendada é: evitar a associação se possível. se necessária: 1) aumentar dose de eritromicina para 500 mg a cada 6h (dose máxima) e monitorar resposta clínica. 2) monitorar níveis de efavirenz se surgirem sintomas de toxicidade. 3) preferir alternativas terapêuticas..
Qual o risco de Efavirenz com Eritromicina?
O risco da associação Efavirenz + Eritromicina é classificado como MODERADA. Redução dos níveis séricos de Eritromicina, podendo levar a falha no tratamento de infecções suscetíveis (ex: Legionella, Campylobacter, infecções por Chlamydia). Aumento do risco de resistência bacteriana. Monitorar: avaliação clínica da resposta ao tratamento. hemograma e função hepática (tgo/tgp) basais e mensais. ecg com qtc se houver fatores de risco adicionais (ambos podem prolongar qt, mas o efeito indutor reduz o risco de toxicidade por eritromicina)..
Interações Relacionadas
Rifabutina é indutora potente de CYP3A4 (principal via de metabolização da amiodarona). Redução estimada de 40-60% nos níveis de amiodarona.
Claritromicina inibe fortemente CYP3A4 aumentando níveis de amiodarona + bloqueio aditivo hERG.
Amiodarona é inibidor moderado da CYP3A4 (Ki ~10-15 µM), principal via de metabolização da Eritromicina (substrato sensível da CYP3A4). A coadministração pode aumentar a AUC da Eritromicina em 2-4 vezes, elevando significativamente o risco de cardiotoxicidade.
Verapamil inibe CYP3A4 (Ki ~2-5 µM), principal via de metabolização da Rifabutina (contribuição CYP3A4 ~80%). Estudos mostram aumento da AUC da Rifabutina em 50-100% com inibidores moderados de CYP3A4. Rifabutina é indutor fraco de CYP3A4, podendo reduzir níveis de Verapamil em 20-30% com uso crônico (>2 semanas).
Atualizado em junho/2026
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