Efavirenz + Docetaxel
⚠O que acontece
Redução de AUC de docetaxel em ~35-50% com risco de subtratamento.
⚙Mecanismo
Efavirenz induz CYP3A4 (indução moderada). Docetaxel é substrato majoritário de CYP3A4 (Km ~ 10 μM, >80% metabolizado).
📋Conduta Clinica
Evitar uso concomitante. Se indispensável, aumentar dose de docetaxel de 75 mg/m² para 100 mg/m² ou reduzir intervalo de efavirenz.
🔍O que monitorar
Hemograma com diferencial dias 7-10; função hepática; resposta tumoral.
↺Alternativas
Trocar efavirenz por bictegravir ou dolutegravir.
📚Referências
Flockhart Drug Interactions Table; UpToDate 2024
Perguntas Frequentes
Pode tomar Efavirenz com Docetaxel?
A combinação de Efavirenz com Docetaxel apresenta interação de gravidade grave. Redução de AUC de docetaxel em ~35-50% com risco de subtratamento. Evitar uso concomitante. Se indispensável, aumentar dose de docetaxel de 75 mg/m² para 100 mg/m² ou reduzir intervalo de efavirenz.
Efavirenz e Docetaxel interagem?
Sim, Efavirenz e Docetaxel possuem interação medicamentosa documentada. O mecanismo envolve efavirenz induz cyp3a4 (indução moderada). docetaxel é substrato majoritário de cyp3a4 (km ~ 10 μm, >80% metabolizado).. A conduta recomendada é: evitar uso concomitante. se indispensável, aumentar dose de docetaxel de 75 mg/m² para 100 mg/m² ou reduzir intervalo de efavirenz..
Qual o risco de Efavirenz com Docetaxel?
O risco da associação Efavirenz + Docetaxel é classificado como GRAVE. Redução de AUC de docetaxel em ~35-50% com risco de subtratamento. Monitorar: hemograma com diferencial dias 7-10; função hepática; resposta tumoral..
Interações Relacionadas
Amiodarona inibe CYP3A4 (inibidor moderado, aumenta AUC de imatinibe ~1,5-2,5x). Imatinibe é substrato principal de CYP3A4.
Amiodarona inibe CYP3A4 (aumento de AUC de erlotinibe ~1,5-2x). Erlotinibe é substrato de CYP3A4 e tem risco QT.
Amiodarona inibe CYP3A4 (aumento AUC sunitinibe ~1,5-2,5x) e ambos prolongam QT via bloqueio hERG.
Amiodarona é inibidor moderado da CYP2D6 e CYP3A4. O Tamoxifeno é um pró-fármaco metabolizado principalmente pela CYP2D6 em endoxifeno (metabólito ativo 100x mais potente) e pela CYP3A4 em N-desmetil-tamoxifeno. A inibição da CYP2D6 pode reduzir a formação de endoxifeno em 30-50%, comprometendo a eficácia antitumoral. Paradoxalmente, a inibição da CYP3A4 pode aumentar os níveis do Tamoxifeno inalterado, contribuindo para efeitos adversos.
Atualizado em junho/2026
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