Efavirenz + Ciclofosfamida
⚠O que acontece
Aumento da ativação de ciclofosfamida com possível elevação de toxicidade hematológica e redução de AUC do pró-fármaco.
⚙Mecanismo
Efavirenz induz CYP3A4 e CYP2B6 (aumento de mRNA 2-4x). Ciclofosfamida é pró-fármaco ativado por CYP2B6 (~60%) e CYP3A4 (~30%) a 4-hidroxiciclofosfamida.
📋Conduta Clinica
Manter doses habituais de ciclofosfamida; monitorar toxicidade hematológica mais intensamente. Reduzir dose de ciclofosfamida em 20-25% se neutropenia grau 3-4 persistente.
🔍O que monitorar
Hemograma completo dias 7, 10 e 14 pós-ciclo; creatinina e função hepática antes de cada ciclo.
↺Alternativas
Trocar efavirenz por raltegravir ou dolutegravir.
📚Referências
Flockhart Drug Interactions Table; UpToDate 2024
Perguntas Frequentes
Pode tomar Efavirenz com Ciclofosfamida?
A combinação de Efavirenz com Ciclofosfamida apresenta interação de gravidade moderada. Aumento da ativação de ciclofosfamida com possível elevação de toxicidade hematológica e redução de AUC do pró-fármaco. Manter doses habituais de ciclofosfamida; monitorar toxicidade hematológica mais intensamente. Reduzir dose de ciclofosfamida em 20-25% se neutropenia grau 3-4 persistente.
Efavirenz e Ciclofosfamida interagem?
Sim, Efavirenz e Ciclofosfamida possuem interação medicamentosa documentada. O mecanismo envolve efavirenz induz cyp3a4 e cyp2b6 (aumento de mrna 2-4x). ciclofosfamida é pró-fármaco ativado por cyp2b6 (~60%) e cyp3a4 (~30%) a 4-hidroxiciclofosfamida.. A conduta recomendada é: manter doses habituais de ciclofosfamida; monitorar toxicidade hematológica mais intensamente. reduzir dose de ciclofosfamida em 20-25% se neutropenia grau 3-4 persistente..
Qual o risco de Efavirenz com Ciclofosfamida?
O risco da associação Efavirenz + Ciclofosfamida é classificado como MODERADA. Aumento da ativação de ciclofosfamida com possível elevação de toxicidade hematológica e redução de AUC do pró-fármaco. Monitorar: hemograma completo dias 7, 10 e 14 pós-ciclo; creatinina e função hepática antes de cada ciclo..
Interações Relacionadas
Amiodarona inibe CYP3A4 (inibidor moderado, aumenta AUC de imatinibe ~1,5-2,5x). Imatinibe é substrato principal de CYP3A4.
Amiodarona inibe CYP3A4 (aumento de AUC de erlotinibe ~1,5-2x). Erlotinibe é substrato de CYP3A4 e tem risco QT.
Amiodarona inibe CYP3A4 (aumento AUC sunitinibe ~1,5-2,5x) e ambos prolongam QT via bloqueio hERG.
Amiodarona é inibidor moderado da CYP2D6 e CYP3A4. O Tamoxifeno é um pró-fármaco metabolizado principalmente pela CYP2D6 em endoxifeno (metabólito ativo 100x mais potente) e pela CYP3A4 em N-desmetil-tamoxifeno. A inibição da CYP2D6 pode reduzir a formação de endoxifeno em 30-50%, comprometendo a eficácia antitumoral. Paradoxalmente, a inibição da CYP3A4 pode aumentar os níveis do Tamoxifeno inalterado, contribuindo para efeitos adversos.
Atualizado em junho/2026
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