Dolutegravir + Cálcio
⚠O que acontece
Redução dos níveis plasmáticos de dolutegravir com risco de falha virológica e desenvolvimento de resistência ao inibidor de integrase.
⚙Mecanismo
Cátions polivalentes (Ca2+, Mg2+, Fe2+, Al3+) quelam dolutegravir no trato GI formando complexos insolúveis, reduzindo sua absorção em 39% (com cálcio em jejum).
📋Conduta Clinica
Administrar dolutegravir 2h antes ou 6h após suplementos de cálcio. Se tomados COM ALIMENTO, podem ser administrados juntos (alimento reduz a quelação).
🔍O que monitorar
Carga viral HIV, adesão ao esquema de horários, orientação farmacêutica ao paciente
↺Alternativas
Bictegravir (coformulado com TAF/FTC) tem menor interação com cátions, mas mesma precaução se aplica.
📚Referências
Bula ANVISA
Perguntas Frequentes
Pode tomar Dolutegravir com Cálcio?
A combinação de Dolutegravir com Cálcio apresenta interação de gravidade moderada. Redução dos níveis plasmáticos de dolutegravir com risco de falha virológica e desenvolvimento de resistência ao inibidor de integrase. Administrar dolutegravir 2h antes ou 6h após suplementos de cálcio. Se tomados COM ALIMENTO, podem ser administrados juntos (alimento reduz a quelação).
Dolutegravir e Cálcio interagem?
Sim, Dolutegravir e Cálcio possuem interação medicamentosa documentada. O mecanismo envolve cátions polivalentes (ca2+, mg2+, fe2+, al3+) quelam dolutegravir no trato gi formando complexos insolúveis, reduzindo sua absorção em 39% (com cálcio em jejum).. A conduta recomendada é: administrar dolutegravir 2h antes ou 6h após suplementos de cálcio. se tomados com alimento, podem ser administrados juntos (alimento reduz a quelação)..
Qual o risco de Dolutegravir com Cálcio?
O risco da associação Dolutegravir + Cálcio é classificado como MODERADA. Redução dos níveis plasmáticos de dolutegravir com risco de falha virológica e desenvolvimento de resistência ao inibidor de integrase. Monitorar: carga viral hiv, adesão ao esquema de horários, orientação farmacêutica ao paciente.
Interações Relacionadas
Interação bidirecional: Amiodarona inibe CYP3A4 (Ki ~10-15 µM) e CYP2D6, enzimas que metabolizam Ritonavir. Simultaneamente, Ritonavir é um inibidor potente da CYP3A4 (IC50 ~0,1 µM), reduzindo o metabolismo da Amiodarona. O resultado é aumento significativo (2-5 vezes) nos níveis de ambos os fármacos, com acúmulo e risco de toxicidade sinérgica.
Amiodarona é inibidor moderado da CYP3A4 (Ki ~10-15 µM), principal via de metabolização do Efavirenz (substrato da CYP3A4 e CYP2B6). A coadministração pode aumentar a AUC do Efavirenz em 1,5-2 vezes. Adicionalmente, Efavirenz é indutor fraco da CYP3A4, podendo reduzir levemente os níveis de Amiodarona, mas o efeito líquido é de aumento do Efavirenz.
Interação bidirecional potente: Verapamil inibe CYP3A4 (Ki ~2-5 µM) e Ritonavir é inibidor potente da CYP3A4 (Ki <0.1 µM) e P-gp. Ritonavir aumenta AUC do Verapamil em 3-5x, com risco de bradicardia severa e hipotensão. Verapamil aumenta AUC do Ritonavir em 2-3x. Ambos prolongam QTc por bloqueio de canais hERG (IKr), com efeito aditivo. Ritonavir também inibe CYP2D6 (via secundária do Verapamil).
Interação bidirecional complexa: Verapamil inibe CYP3A4 (Ki ~2-5 µM), principal via do Efavirenz (contribuição CYP3A4 ~80%). Efavirenz é indutor moderado de CYP3A4 (aumenta expressão em 2-3x) e inibidor fraco de CYP2C19. Efeito líquido: aumento inicial dos níveis de Efavirenz em 30-50% (primeiras 2 semanas), seguido de redução dos níveis de Verapamil em 40-60% e possível redução dos níveis de Efavirenz com uso crônico (>4 semanas).
Atualizado em junho/2026
Revisada por equipe farmaceutica — Tier A
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