Diltiazem + Vincristina
⚠O que acontece
Aumento significativo da exposição à Vincristina, elevando o risco de neurotoxicidade grave (neuropatia periférica, íleo paralítico) e mielossupressão.
⚙Mecanismo
Diltiazem é um inibidor moderado da glicoproteína-P (P-gp). A Vincristina é um substrato da P-gp com alta afinidade. A coadministração reduz o efluxo intestinal e a secreção tubular renal da Vincristina, aumentando sua biodisponibilidade oral e exposição sistêmica (AUC) em 20-40%, com potencial para dobrar a concentração plasmática máxima (Cmax).
📋Conduta Clinica
Evitar a associação. Se o uso concomitante for inevitável, reduzir a dose de Vincristina em 50% e administrar com extrema cautela. Não existe um nível sérico alvo bem definido para monitoramento terapêutico de rotina.
🔍O que monitorar
Avaliação neurológica frequente (parestesia, fraqueza, constipação), hemograma completo, função hepática.
↺Alternativas
Substituir o Diltiazem por um anti-hipertensivo ou antiarrítmico que não interaja com a P-gp, como um betabloqueador (ex: Atenolol) ou um inibidor da ECA.
📚Referências
UCSF P-gp Table; Micromedex 2024; FDA Label Vincristine
Perguntas Frequentes
Pode tomar Diltiazem com Vincristina?
A combinação de Diltiazem com Vincristina apresenta interação de gravidade grave. Aumento significativo da exposição à Vincristina, elevando o risco de neurotoxicidade grave (neuropatia periférica, íleo paralítico) e mielossupressão. Evitar a associação. Se o uso concomitante for inevitável, reduzir a dose de Vincristina em 50% e administrar com extrema cautela. Não existe um nível sérico alvo bem definido para monitoramento terapêutico de rotina.
Diltiazem e Vincristina interagem?
Sim, Diltiazem e Vincristina possuem interação medicamentosa documentada. O mecanismo envolve diltiazem é um inibidor moderado da glicoproteína-p (p-gp). a vincristina é um substrato da p-gp com alta afinidade. a coadministração reduz o efluxo intestinal e a secreção tubular renal da vincristina, aumentando sua biodisponibilidade oral e exposição sistêmica (auc) em 20-40%, com potencial para dobrar a concentração plasmática máxima (cmax).. A conduta recomendada é: evitar a associação. se o uso concomitante for inevitável, reduzir a dose de vincristina em 50% e administrar com extrema cautela. não existe um nível sérico alvo bem definido para monitoramento terapêutico de rotina..
Qual o risco de Diltiazem com Vincristina?
O risco da associação Diltiazem + Vincristina é classificado como GRAVE. Aumento significativo da exposição à Vincristina, elevando o risco de neurotoxicidade grave (neuropatia periférica, íleo paralítico) e mielossupressão. Monitorar: avaliação neurológica frequente (parestesia, fraqueza, constipação), hemograma completo, função hepática..
Interações Relacionadas
Amiodarona inibe CYP3A4 (inibidor moderado, aumenta AUC de imatinibe ~1,5-2,5x). Imatinibe é substrato principal de CYP3A4.
Amiodarona inibe CYP3A4 (aumento de AUC de erlotinibe ~1,5-2x). Erlotinibe é substrato de CYP3A4 e tem risco QT.
Amiodarona inibe CYP3A4 (aumento AUC sunitinibe ~1,5-2,5x) e ambos prolongam QT via bloqueio hERG.
Amiodarona é inibidor moderado da CYP2D6 e CYP3A4. O Tamoxifeno é um pró-fármaco metabolizado principalmente pela CYP2D6 em endoxifeno (metabólito ativo 100x mais potente) e pela CYP3A4 em N-desmetil-tamoxifeno. A inibição da CYP2D6 pode reduzir a formação de endoxifeno em 30-50%, comprometendo a eficácia antitumoral. Paradoxalmente, a inibição da CYP3A4 pode aumentar os níveis do Tamoxifeno inalterado, contribuindo para efeitos adversos.
Atualizado em junho/2026
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