Diltiazem + Paclitaxel
⚠O que acontece
Risco extremo de toxicidade hematológica e neurológica grave e potencialmente fatal.
⚙Mecanismo
O Diltiazem inibe a P-gp, da qual o Paclitaxel é substrato. Esta inibição do transporte, somada à inibição do CYP3A4 e CYP2C8, causa um aumento sinérgico e imprevisível na exposição ao Paclitaxel, podendo elevar a AUC em mais de 100%.
📋Conduta Clinica
Associação formalmente contraindicada. Não utilizar concomitantemente. A troca do Diltiazem é mandatória.
🔍O que monitorar
Não aplicável, pois a combinação deve ser evitada.
↺Alternativas
Escolher um anti-hipertensivo sem interação com CYP ou P-gp, como Lisinopril ou Losartana.
📚Referências
UCSF P-gp Table; Micromedex 2024; FDA Label Paclitaxel
Perguntas Frequentes
Pode tomar Diltiazem com Paclitaxel?
A combinação de Diltiazem com Paclitaxel apresenta interação de gravidade grave. Risco extremo de toxicidade hematológica e neurológica grave e potencialmente fatal. Associação formalmente contraindicada. Não utilizar concomitantemente. A troca do Diltiazem é mandatória.
Diltiazem e Paclitaxel interagem?
Sim, Diltiazem e Paclitaxel possuem interação medicamentosa documentada. O mecanismo envolve o diltiazem inibe a p-gp, da qual o paclitaxel é substrato. esta inibição do transporte, somada à inibição do cyp3a4 e cyp2c8, causa um aumento sinérgico e imprevisível na exposição ao paclitaxel, podendo elevar a auc em mais de 100%.. A conduta recomendada é: associação formalmente contraindicada. não utilizar concomitantemente. a troca do diltiazem é mandatória..
Qual o risco de Diltiazem com Paclitaxel?
O risco da associação Diltiazem + Paclitaxel é classificado como GRAVE. Risco extremo de toxicidade hematológica e neurológica grave e potencialmente fatal. Monitorar: não aplicável, pois a combinação deve ser evitada..
Interações Relacionadas
Amiodarona inibe CYP3A4 (inibidor moderado, aumenta AUC de imatinibe ~1,5-2,5x). Imatinibe é substrato principal de CYP3A4.
Amiodarona inibe CYP3A4 (aumento de AUC de erlotinibe ~1,5-2x). Erlotinibe é substrato de CYP3A4 e tem risco QT.
Amiodarona inibe CYP3A4 (aumento AUC sunitinibe ~1,5-2,5x) e ambos prolongam QT via bloqueio hERG.
Amiodarona é inibidor moderado da CYP2D6 e CYP3A4. O Tamoxifeno é um pró-fármaco metabolizado principalmente pela CYP2D6 em endoxifeno (metabólito ativo 100x mais potente) e pela CYP3A4 em N-desmetil-tamoxifeno. A inibição da CYP2D6 pode reduzir a formação de endoxifeno em 30-50%, comprometendo a eficácia antitumoral. Paradoxalmente, a inibição da CYP3A4 pode aumentar os níveis do Tamoxifeno inalterado, contribuindo para efeitos adversos.
Atualizado em junho/2026
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