Diltiazem + Paclitaxel
⚠O que acontece
Exposição aumentada ao Paclitaxel, com risco elevado de mielossupressão (neutropenia grave), neuropatia periférica e reações de hipersensibilidade.
⚙Mecanismo
Diltiazem inibe o CYP3A4 e o CYP2C8, ambas vias metabólicas principais do Paclitaxel. A inibição dupla pode resultar em um aumento da AUC do Paclitaxel em 50-70%, prolongando sua meia-vida de eliminação.
📋Conduta Clinica
Evitar a coadministração. Se inevitável, reduzir a dose de Paclitaxel em 50% (ex: de 175 mg/m² para 80-90 mg/m² a cada 3 semanas).
🔍O que monitorar
Hemograma completo com diferencial, avaliação neurológica, sinais vitais durante a infusão.
↺Alternativas
Substituir o Diltiazem por um anti-hipertensivo não inibidor enzimático, como um betabloqueador (Atenolol) ou um antagonista de cálcio não inibidor (Anlodipino, que tem efeito mínimo sobre CYP3A4 in vivo).
📚Referências
Flockhart Drug Interactions Table; Micromedex 2024; FDA Label Paclitaxel
Perguntas Frequentes
Pode tomar Diltiazem com Paclitaxel?
A combinação de Diltiazem com Paclitaxel apresenta interação de gravidade grave. Exposição aumentada ao Paclitaxel, com risco elevado de mielossupressão (neutropenia grave), neuropatia periférica e reações de hipersensibilidade. Evitar a coadministração. Se inevitável, reduzir a dose de Paclitaxel em 50% (ex: de 175 mg/m² para 80-90 mg/m² a cada 3 semanas).
Diltiazem e Paclitaxel interagem?
Sim, Diltiazem e Paclitaxel possuem interação medicamentosa documentada. O mecanismo envolve diltiazem inibe o cyp3a4 e o cyp2c8, ambas vias metabólicas principais do paclitaxel. a inibição dupla pode resultar em um aumento da auc do paclitaxel em 50-70%, prolongando sua meia-vida de eliminação.. A conduta recomendada é: evitar a coadministração. se inevitável, reduzir a dose de paclitaxel em 50% (ex: de 175 mg/m² para 80-90 mg/m² a cada 3 semanas)..
Qual o risco de Diltiazem com Paclitaxel?
O risco da associação Diltiazem + Paclitaxel é classificado como GRAVE. Exposição aumentada ao Paclitaxel, com risco elevado de mielossupressão (neutropenia grave), neuropatia periférica e reações de hipersensibilidade. Monitorar: hemograma completo com diferencial, avaliação neurológica, sinais vitais durante a infusão..
Interações Relacionadas
Amiodarona inibe CYP3A4 (inibidor moderado, aumenta AUC de imatinibe ~1,5-2,5x). Imatinibe é substrato principal de CYP3A4.
Amiodarona inibe CYP3A4 (aumento de AUC de erlotinibe ~1,5-2x). Erlotinibe é substrato de CYP3A4 e tem risco QT.
Amiodarona inibe CYP3A4 (aumento AUC sunitinibe ~1,5-2,5x) e ambos prolongam QT via bloqueio hERG.
Amiodarona é inibidor moderado da CYP2D6 e CYP3A4. O Tamoxifeno é um pró-fármaco metabolizado principalmente pela CYP2D6 em endoxifeno (metabólito ativo 100x mais potente) e pela CYP3A4 em N-desmetil-tamoxifeno. A inibição da CYP2D6 pode reduzir a formação de endoxifeno em 30-50%, comprometendo a eficácia antitumoral. Paradoxalmente, a inibição da CYP3A4 pode aumentar os níveis do Tamoxifeno inalterado, contribuindo para efeitos adversos.
Atualizado em junho/2026
Gerada por motor farmacologico com validacao por IA — Tier B
As informações desta página são de caráter educativo e não substituem a orientação de um profissional farmacêutico. Sempre consulte um farmacêutico antes de alterar sua medicação.