Diltiazem + Docetaxel
⚠O que acontece
Risco acentuado e multifatorial de toxicidade por Docetaxel, incluindo mielossupressão grave e mucosite.
⚙Mecanismo
Além da inibição do CYP3A4, o Diltiazem inibe a P-glicoproteína (P-gp). O Docetaxel é um substrato da P-gp. A inibição do efluxo pela P-gp nos enterócitos e túbulos renais contribui sinergicamente para o aumento da exposição sistêmica ao Docetaxel, com um incremento adicional estimado de 20-30% na AUC.
📋Conduta Clinica
A associação é contraindicada. Priorizar a troca do Diltiazem. Se a combinação for absolutamente necessária, a dose de Docetaxel deve ser reduzida em 50-60%.
🔍O que monitorar
Hemograma completo seriado, função hepática e renal, avaliação de mucosite.
↺Alternativas
Utilizar um anti-hipertensivo sem efeito inibitório sobre CYP3A4 e P-gp, como Enalapril ou Hidroclorotiazida.
📚Referências
UCSF P-gp Table; Micromedex 2024; FDA Label Docetaxel
Perguntas Frequentes
Pode tomar Diltiazem com Docetaxel?
A combinação de Diltiazem com Docetaxel apresenta interação de gravidade grave. Risco acentuado e multifatorial de toxicidade por Docetaxel, incluindo mielossupressão grave e mucosite. A associação é contraindicada. Priorizar a troca do Diltiazem. Se a combinação for absolutamente necessária, a dose de Docetaxel deve ser reduzida em 50-60%.
Diltiazem e Docetaxel interagem?
Sim, Diltiazem e Docetaxel possuem interação medicamentosa documentada. O mecanismo envolve além da inibição do cyp3a4, o diltiazem inibe a p-glicoproteína (p-gp). o docetaxel é um substrato da p-gp. a inibição do efluxo pela p-gp nos enterócitos e túbulos renais contribui sinergicamente para o aumento da exposição sistêmica ao docetaxel, com um incremento adicional estimado de 20-30% na auc.. A conduta recomendada é: a associação é contraindicada. priorizar a troca do diltiazem. se a combinação for absolutamente necessária, a dose de docetaxel deve ser reduzida em 50-60%..
Qual o risco de Diltiazem com Docetaxel?
O risco da associação Diltiazem + Docetaxel é classificado como GRAVE. Risco acentuado e multifatorial de toxicidade por Docetaxel, incluindo mielossupressão grave e mucosite. Monitorar: hemograma completo seriado, função hepática e renal, avaliação de mucosite..
Interações Relacionadas
Amiodarona inibe CYP3A4 (inibidor moderado, aumenta AUC de imatinibe ~1,5-2,5x). Imatinibe é substrato principal de CYP3A4.
Amiodarona inibe CYP3A4 (aumento de AUC de erlotinibe ~1,5-2x). Erlotinibe é substrato de CYP3A4 e tem risco QT.
Amiodarona inibe CYP3A4 (aumento AUC sunitinibe ~1,5-2,5x) e ambos prolongam QT via bloqueio hERG.
Amiodarona é inibidor moderado da CYP2D6 e CYP3A4. O Tamoxifeno é um pró-fármaco metabolizado principalmente pela CYP2D6 em endoxifeno (metabólito ativo 100x mais potente) e pela CYP3A4 em N-desmetil-tamoxifeno. A inibição da CYP2D6 pode reduzir a formação de endoxifeno em 30-50%, comprometendo a eficácia antitumoral. Paradoxalmente, a inibição da CYP3A4 pode aumentar os níveis do Tamoxifeno inalterado, contribuindo para efeitos adversos.
Atualizado em junho/2026
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