Diltiazem + Docetaxel
⚠O que acontece
Aumento da exposição ao Docetaxel, elevando substancialmente o risco de mielossupressão grave (neutropenia febril), neuropatia e astenia.
⚙Mecanismo
Diltiazem é um inibidor moderado do CYP3A4. O Docetaxel é metabolizado primariamente pelo CYP3A4. A inibição desta via pode aumentar a AUC do Docetaxel em aproximadamente 50-80%, elevando significativamente sua concentração plasmática.
📋Conduta Clinica
Evitar a associação. Se indispensável, reduzir a dose de Docetaxel em 50% (ex: de 75 mg/m² para 35-40 mg/m²) e realizar monitoramento rigoroso.
🔍O que monitorar
Hemograma completo (atenção à neutropenia), função hepática, sinais de neuropatia periférica.
↺Alternativas
Substituir o Diltiazem por um agente não inibidor do CYP3A4, como Atenolol ou Lisinopril.
📚Referências
Flockhart Drug Interactions Table; Micromedex 2024; FDA Label Docetaxel
Perguntas Frequentes
Pode tomar Diltiazem com Docetaxel?
A combinação de Diltiazem com Docetaxel apresenta interação de gravidade grave. Aumento da exposição ao Docetaxel, elevando substancialmente o risco de mielossupressão grave (neutropenia febril), neuropatia e astenia. Evitar a associação. Se indispensável, reduzir a dose de Docetaxel em 50% (ex: de 75 mg/m² para 35-40 mg/m²) e realizar monitoramento rigoroso.
Diltiazem e Docetaxel interagem?
Sim, Diltiazem e Docetaxel possuem interação medicamentosa documentada. O mecanismo envolve diltiazem é um inibidor moderado do cyp3a4. o docetaxel é metabolizado primariamente pelo cyp3a4. a inibição desta via pode aumentar a auc do docetaxel em aproximadamente 50-80%, elevando significativamente sua concentração plasmática.. A conduta recomendada é: evitar a associação. se indispensável, reduzir a dose de docetaxel em 50% (ex: de 75 mg/m² para 35-40 mg/m²) e realizar monitoramento rigoroso..
Qual o risco de Diltiazem com Docetaxel?
O risco da associação Diltiazem + Docetaxel é classificado como GRAVE. Aumento da exposição ao Docetaxel, elevando substancialmente o risco de mielossupressão grave (neutropenia febril), neuropatia e astenia. Monitorar: hemograma completo (atenção à neutropenia), função hepática, sinais de neuropatia periférica..
Interações Relacionadas
Amiodarona inibe CYP3A4 (inibidor moderado, aumenta AUC de imatinibe ~1,5-2,5x). Imatinibe é substrato principal de CYP3A4.
Amiodarona inibe CYP3A4 (aumento de AUC de erlotinibe ~1,5-2x). Erlotinibe é substrato de CYP3A4 e tem risco QT.
Amiodarona inibe CYP3A4 (aumento AUC sunitinibe ~1,5-2,5x) e ambos prolongam QT via bloqueio hERG.
Amiodarona é inibidor moderado da CYP2D6 e CYP3A4. O Tamoxifeno é um pró-fármaco metabolizado principalmente pela CYP2D6 em endoxifeno (metabólito ativo 100x mais potente) e pela CYP3A4 em N-desmetil-tamoxifeno. A inibição da CYP2D6 pode reduzir a formação de endoxifeno em 30-50%, comprometendo a eficácia antitumoral. Paradoxalmente, a inibição da CYP3A4 pode aumentar os níveis do Tamoxifeno inalterado, contribuindo para efeitos adversos.
Atualizado em junho/2026
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