Claritromicina + Imatinibe
⚠O que acontece
Aumento moderado nos níveis plasmáticos de imatinibe, podendo exacerbar efeitos adversos como mielossupressão, hepatotoxicidade (elevação de transaminases), retenção hídrica e prolongamento do intervalo QTc.
⚙Mecanismo
Claritromicina é um inibidor potente do CYP3A4 (IC50 ~0.5-2 μM), responsável por aproximadamente 40-50% do metabolismo do imatinibe. O imatinibe também é metabolizado por CYP2C8, CYP2D6 e CYP3A5, o que reduz o impacto da inibição isolada do CYP3A4. Estudos clínicos mostram aumento de 30-40% na AUC do imatinibe com inibidores potentes do CYP3A4.
📋Conduta Clinica
Monitorar resposta clínica e efeitos adversos. Considerar redução da dose de imatinibe em 25-30% se ocorrer toxicidade. Se possível, usar claritromicina por curto período (≤7 dias).
🔍O que monitorar
Monitorar hemograma completo e transaminases hepáticas (TGO/TGP) semanalmente durante o uso concomitante. Realizar ECG basal e após 48-72h se houver fatores de risco para prolongamento do QT. Observar sinais de toxicidade (edema, fadiga, náusea).
↺Alternativas
Substituir claritromicina por azitromicina ou outro antibiótico não inibidor do CYP3A4, como levofloxacino, se apropriado.
📚Referências
Flockhart Drug Interactions Table; Micromedex 2024; Peng B et al. J Clin Oncol. 2004;22(5):935-42.
Perguntas Frequentes
Pode tomar Claritromicina com Imatinibe?
A combinação de Claritromicina com Imatinibe apresenta interação de gravidade moderada. Aumento moderado nos níveis plasmáticos de imatinibe, podendo exacerbar efeitos adversos como mielossupressão, hepatotoxicidade (elevação de transaminases), retenção hídrica e prolongamento do intervalo QTc. Monitorar resposta clínica e efeitos adversos. Considerar redução da dose de imatinibe em 25-30% se ocorrer toxicidade. Se possível, usar claritromicina por curto período (≤7 dias).
Claritromicina e Imatinibe interagem?
Sim, Claritromicina e Imatinibe possuem interação medicamentosa documentada. O mecanismo envolve claritromicina é um inibidor potente do cyp3a4 (ic50 ~0.5-2 μm), responsável por aproximadamente 40-50% do metabolismo do imatinibe. o imatinibe também é metabolizado por cyp2c8, cyp2d6 e cyp3a5, o que reduz o impacto da inibição isolada do cyp3a4. estudos clínicos mostram aumento de 30-40% na auc do imatinibe com inibidores potentes do cyp3a4.. A conduta recomendada é: monitorar resposta clínica e efeitos adversos. considerar redução da dose de imatinibe em 25-30% se ocorrer toxicidade. se possível, usar claritromicina por curto período (≤7 dias)..
Qual o risco de Claritromicina com Imatinibe?
O risco da associação Claritromicina + Imatinibe é classificado como MODERADA. Aumento moderado nos níveis plasmáticos de imatinibe, podendo exacerbar efeitos adversos como mielossupressão, hepatotoxicidade (elevação de transaminases), retenção hídrica e prolongamento do intervalo QTc. Monitorar: monitorar hemograma completo e transaminases hepáticas (tgo/tgp) semanalmente durante o uso concomitante. realizar ecg basal e após 48-72h se houver fatores de risco para prolongamento do qt. observar sinais de toxicidade (edema, fadiga, náusea)..
Interações Relacionadas
Amiodarona inibe CYP3A4 (inibidor moderado, aumenta AUC de imatinibe ~1,5-2,5x). Imatinibe é substrato principal de CYP3A4.
Amiodarona inibe CYP3A4 (aumento de AUC de erlotinibe ~1,5-2x). Erlotinibe é substrato de CYP3A4 e tem risco QT.
Amiodarona inibe CYP3A4 (aumento AUC sunitinibe ~1,5-2,5x) e ambos prolongam QT via bloqueio hERG.
Amiodarona é inibidor moderado da CYP2D6 e CYP3A4. O Tamoxifeno é um pró-fármaco metabolizado principalmente pela CYP2D6 em endoxifeno (metabólito ativo 100x mais potente) e pela CYP3A4 em N-desmetil-tamoxifeno. A inibição da CYP2D6 pode reduzir a formação de endoxifeno em 30-50%, comprometendo a eficácia antitumoral. Paradoxalmente, a inibição da CYP3A4 pode aumentar os níveis do Tamoxifeno inalterado, contribuindo para efeitos adversos.
Atualizado em junho/2026
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