Claritromicina + Ibrutinibe
⚠O que acontece
Aumento maciço da exposição ao ibrutinibe, elevando o risco de toxicidades graves: hemorragia (incluindo SNC), fibrilação atrial, hipertensão, infecções e prolongamento do intervalo QT.
⚙Mecanismo
Claritromicina é um inibidor potente do CYP3A4, responsável pelo metabolismo primário do ibrutinibe. A coadministração com um inibidor forte de CYP3A4 (como claritromicina) aumenta a Cmax do ibrutinibe em 29 vezes e a AUC em 24 vezes, conforme dados da bula do ibrutinibe.
📋Conduta Clinica
Evitar a associação. Se o uso de claritromicina for absolutamente necessário, interromper temporariamente o ibrutinibe ou reduzir a dose para 140 mg/dia (ou 70 mg/dia se a dose original for 280 mg/dia) durante o tratamento com claritromicina e por 3-5 dias após sua suspensão. Monitorar rigorosamente.
🔍O que monitorar
ECG com QTc basal e semanal, hemograma completo, pressão arterial, sinais de sangramento, função cardíaca.
↺Alternativas
Azitromicina (não inibidor de CYP3A4) ou outra classe de antibiótico.
📚Referências
Flockhart Drug Interactions Table; Micromedex 2024; Bula do Ibrutinibe (Imbruvica) - FDA; Estudo de interação medicamentosa com cetoconazol.
Perguntas Frequentes
Pode tomar Claritromicina com Ibrutinibe?
A combinação de Claritromicina com Ibrutinibe apresenta interação de gravidade grave. Aumento maciço da exposição ao ibrutinibe, elevando o risco de toxicidades graves: hemorragia (incluindo SNC), fibrilação atrial, hipertensão, infecções e prolongamento do intervalo QT. Evitar a associação. Se o uso de claritromicina for absolutamente necessário, interromper temporariamente o ibrutinibe ou reduzir a dose para 140 mg/dia (ou 70 mg/dia se a dose original for 280 mg/dia) durante o tratamento com claritromicina e por 3-5 dias após sua suspensão. Monitorar rigorosamente.
Claritromicina e Ibrutinibe interagem?
Sim, Claritromicina e Ibrutinibe possuem interação medicamentosa documentada. O mecanismo envolve claritromicina é um inibidor potente do cyp3a4, responsável pelo metabolismo primário do ibrutinibe. a coadministração com um inibidor forte de cyp3a4 (como claritromicina) aumenta a cmax do ibrutinibe em 29 vezes e a auc em 24 vezes, conforme dados da bula do ibrutinibe.. A conduta recomendada é: evitar a associação. se o uso de claritromicina for absolutamente necessário, interromper temporariamente o ibrutinibe ou reduzir a dose para 140 mg/dia (ou 70 mg/dia se a dose original for 280 mg/dia) durante o tratamento com claritromicina e por 3-5 dias após sua suspensão. monitorar rigorosamente..
Qual o risco de Claritromicina com Ibrutinibe?
O risco da associação Claritromicina + Ibrutinibe é classificado como GRAVE. Aumento maciço da exposição ao ibrutinibe, elevando o risco de toxicidades graves: hemorragia (incluindo SNC), fibrilação atrial, hipertensão, infecções e prolongamento do intervalo QT. Monitorar: ecg com qtc basal e semanal, hemograma completo, pressão arterial, sinais de sangramento, função cardíaca..
Interações Relacionadas
Amiodarona inibe CYP3A4 (inibidor moderado, aumenta AUC de imatinibe ~1,5-2,5x). Imatinibe é substrato principal de CYP3A4.
Amiodarona inibe CYP3A4 (aumento de AUC de erlotinibe ~1,5-2x). Erlotinibe é substrato de CYP3A4 e tem risco QT.
Amiodarona inibe CYP3A4 (aumento AUC sunitinibe ~1,5-2,5x) e ambos prolongam QT via bloqueio hERG.
Amiodarona é inibidor moderado da CYP2D6 e CYP3A4. O Tamoxifeno é um pró-fármaco metabolizado principalmente pela CYP2D6 em endoxifeno (metabólito ativo 100x mais potente) e pela CYP3A4 em N-desmetil-tamoxifeno. A inibição da CYP2D6 pode reduzir a formação de endoxifeno em 30-50%, comprometendo a eficácia antitumoral. Paradoxalmente, a inibição da CYP3A4 pode aumentar os níveis do Tamoxifeno inalterado, contribuindo para efeitos adversos.
Atualizado em junho/2026
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