Claritromicina + Erlotinibe
⚠O que acontece
Aumento nos níveis plasmáticos de erlotinibe, exacerbando efeitos adversos como rash cutâneo (acneiforme), diarreia, hepatotoxicidade (elevação de transaminases) e, raramente, prolongamento do intervalo QTc.
⚙Mecanismo
Claritromicina é um inibidor potente do CYP3A4 (IC50 ~0.5-2 μM), responsável por >70% do metabolismo do erlotinibe. A inibição é mechanism-based, resultando em aumento significativo da exposição. Estudos clínicos mostram aumento de 2-3 vezes na AUC do erlotinibe com inibidores potentes do CYP3A4.
📋Conduta Clinica
Monitorar resposta clínica e efeitos adversos. Se ocorrer toxicidade (rash grau 3, diarreia grave), reduzir a dose de erlotinibe em 50 mg/dia (dose usual: 150 mg/dia). Se possível, limitar o uso de claritromicina a ≤7 dias.
🔍O que monitorar
Monitorar transaminases hepáticas (TGO/TGP) a cada 1-2 semanas durante o uso concomitante. Realizar ECG basal e após 48-72h se houver fatores de risco para prolongamento do QT. Observar sinais de toxicidade (rash, diarreia, desidratação).
↺Alternativas
Substituir claritromicina por azitromicina ou outro antibiótico não inibidor do CYP3A4, como levofloxacino, se apropriado.
📚Referências
Flockhart Drug Interactions Table; Micromedex 2024; Hamilton M et al. Clin Pharmacol Ther. 2006;80(5):486-97.
Perguntas Frequentes
Pode tomar Claritromicina com Erlotinibe?
A combinação de Claritromicina com Erlotinibe apresenta interação de gravidade moderada. Aumento nos níveis plasmáticos de erlotinibe, exacerbando efeitos adversos como rash cutâneo (acneiforme), diarreia, hepatotoxicidade (elevação de transaminases) e, raramente, prolongamento do intervalo QTc. Monitorar resposta clínica e efeitos adversos. Se ocorrer toxicidade (rash grau 3, diarreia grave), reduzir a dose de erlotinibe em 50 mg/dia (dose usual: 150 mg/dia). Se possível, limitar o uso de claritromicina a ≤7 dias.
Claritromicina e Erlotinibe interagem?
Sim, Claritromicina e Erlotinibe possuem interação medicamentosa documentada. O mecanismo envolve claritromicina é um inibidor potente do cyp3a4 (ic50 ~0.5-2 μm), responsável por >70% do metabolismo do erlotinibe. a inibição é mechanism-based, resultando em aumento significativo da exposição. estudos clínicos mostram aumento de 2-3 vezes na auc do erlotinibe com inibidores potentes do cyp3a4.. A conduta recomendada é: monitorar resposta clínica e efeitos adversos. se ocorrer toxicidade (rash grau 3, diarreia grave), reduzir a dose de erlotinibe em 50 mg/dia (dose usual: 150 mg/dia). se possível, limitar o uso de claritromicina a ≤7 dias..
Qual o risco de Claritromicina com Erlotinibe?
O risco da associação Claritromicina + Erlotinibe é classificado como MODERADA. Aumento nos níveis plasmáticos de erlotinibe, exacerbando efeitos adversos como rash cutâneo (acneiforme), diarreia, hepatotoxicidade (elevação de transaminases) e, raramente, prolongamento do intervalo QTc. Monitorar: monitorar transaminases hepáticas (tgo/tgp) a cada 1-2 semanas durante o uso concomitante. realizar ecg basal e após 48-72h se houver fatores de risco para prolongamento do qt. observar sinais de toxicidade (rash, diarreia, desidratação)..
Interações Relacionadas
Amiodarona inibe CYP3A4 (inibidor moderado, aumenta AUC de imatinibe ~1,5-2,5x). Imatinibe é substrato principal de CYP3A4.
Amiodarona inibe CYP3A4 (aumento de AUC de erlotinibe ~1,5-2x). Erlotinibe é substrato de CYP3A4 e tem risco QT.
Amiodarona inibe CYP3A4 (aumento AUC sunitinibe ~1,5-2,5x) e ambos prolongam QT via bloqueio hERG.
Amiodarona é inibidor moderado da CYP2D6 e CYP3A4. O Tamoxifeno é um pró-fármaco metabolizado principalmente pela CYP2D6 em endoxifeno (metabólito ativo 100x mais potente) e pela CYP3A4 em N-desmetil-tamoxifeno. A inibição da CYP2D6 pode reduzir a formação de endoxifeno em 30-50%, comprometendo a eficácia antitumoral. Paradoxalmente, a inibição da CYP3A4 pode aumentar os níveis do Tamoxifeno inalterado, contribuindo para efeitos adversos.
Atualizado em junho/2026
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