Ciprofloxacino + Tacrolimus
⚠O que acontece
Aumento nos níveis de tacrolimus com risco de nefrotoxicidade, neurotoxicidade (tremor, convulsões), hiperglicemia e prolongamento do intervalo QTc, podendo evoluir para torsades de pointes.
⚙Mecanismo
Ciprofloxacino inibe CYP3A4 (IC50 ~2-5 μM), responsável por >90% do metabolismo do tacrolimus. A inibição pode aumentar a AUC do tacrolimus em 2-4 vezes, com relatos de aumento de 100-300% nos níveis séricos. O efeito é rápido (24-48h) e pode persistir por dias após suspensão do inibidor.
📋Conduta Clinica
Evitar associação. Se indispensável: reduzir dose de tacrolimus em 50-70% no início do ciprofloxacino. Monitorar nível sérico de tacrolimus (alvo: 5-15 ng/mL em transplante) a cada 1-2 dias até estabilização. Ajustar dose conforme nível e função renal.
🔍O que monitorar
Nível sérico de tacrolimus (vale), creatinina sérica, clearance de creatinina, glicemia, ECG com QTc basal e após 48-72h, eletrólitos (K+, Mg2+). Frequência: nível sérico diário inicialmente, depois a cada 2-3 dias.
↺Alternativas
Substituir ciprofloxacino por antibiótico com menor inibição da CYP3A4, como levofloxacino ou aminoglicosídeo (se apropriado), ou ajustar tacrolimus com monitorização intensiva.
📚Referências
Flockhart Drug Interactions Table; Micromedex 2024; Clin Pharmacol Ther 1999;65:492-9
Perguntas Frequentes
Pode tomar Ciprofloxacino com Tacrolimus?
A combinação de Ciprofloxacino com Tacrolimus apresenta interação de gravidade grave. Aumento nos níveis de tacrolimus com risco de nefrotoxicidade, neurotoxicidade (tremor, convulsões), hiperglicemia e prolongamento do intervalo QTc, podendo evoluir para torsades de pointes. Evitar associação. Se indispensável: reduzir dose de tacrolimus em 50-70% no início do ciprofloxacino. Monitorar nível sérico de tacrolimus (alvo: 5-15 ng/mL em transplante) a cada 1-2 dias até estabilização. Ajustar dose conforme nível e função renal.
Ciprofloxacino e Tacrolimus interagem?
Sim, Ciprofloxacino e Tacrolimus possuem interação medicamentosa documentada. O mecanismo envolve ciprofloxacino inibe cyp3a4 (ic50 ~2-5 μm), responsável por >90% do metabolismo do tacrolimus. a inibição pode aumentar a auc do tacrolimus em 2-4 vezes, com relatos de aumento de 100-300% nos níveis séricos. o efeito é rápido (24-48h) e pode persistir por dias após suspensão do inibidor.. A conduta recomendada é: evitar associação. se indispensável: reduzir dose de tacrolimus em 50-70% no início do ciprofloxacino. monitorar nível sérico de tacrolimus (alvo: 5-15 ng/ml em transplante) a cada 1-2 dias até estabilização. ajustar dose conforme nível e função renal..
Qual o risco de Ciprofloxacino com Tacrolimus?
O risco da associação Ciprofloxacino + Tacrolimus é classificado como GRAVE. Aumento nos níveis de tacrolimus com risco de nefrotoxicidade, neurotoxicidade (tremor, convulsões), hiperglicemia e prolongamento do intervalo QTc, podendo evoluir para torsades de pointes. Monitorar: nível sérico de tacrolimus (vale), creatinina sérica, clearance de creatinina, glicemia, ecg com qtc basal e após 48-72h, eletrólitos (k+, mg2+). frequência: nível sérico diário inicialmente, depois a cada 2-3 dias..
Interações Relacionadas
Amiodarona é inibidor moderado da CYP3A4 (Ki ~5 µM) e da P-glicoproteína (P-gp). A Ciclosporina é substrato de ambas, com metabolismo hepático >90% via CYP3A4 e transporte intestinal/renal via P-gp. A inibição dupla reduz a depuração em 50-70%, aumentando a AUC da ciclosporina em 2-4x. O índice terapêutico estreito (faixa alvo: 100-400 ng/mL) torna o risco de nefrotoxicidade e neurotoxicidade clinicamente significativo.
Amiodarona inibe a P-glicoproteína (P-gp) intestinal e renal (IC50 ~8 µM), reduzindo a eliminação de Ciclosporina. A P-gp é responsável por 30-40% da excreção biliar e renal da ciclosporina. A inibição aumenta a biodisponibilidade oral em 50-80% e reduz a depuração sistêmica em 20-30%, resultando em aumento líquido de 2-3x na AUC. Este mecanismo é aditivo à inibição da CYP3A4, potencializando o risco de toxicidade.
Amiodarona inibe moderadamente a CYP3A4 (Ki ~5 µM), enzima responsável por >95% do metabolismo do Tacrolimus. A inibição reduz a depuração hepática em 60-80%, aumentando a AUC do tacrolimus em 3-5x. O tacrolimus tem índice terapêutico estreito (5-15 ng/mL) e é substrato de alta afinidade pela CYP3A4, tornando a interação clinicamente perigosa. Adicionalmente, ambos prolongam o intervalo QTc, com risco aditivo de arritmias ventriculares.
Amiodarona inibe a P-glicoproteína (P-gp) intestinal e renal (IC50 ~8 µM), reduzindo a eliminação de Tacrolimus. A P-gp contribui com 20-30% da excreção biliar e renal do tacrolimus. A inibição aumenta a biodisponibilidade oral em 40-60% e reduz a depuração sistêmica em 15-25%, resultando em aumento líquido de 2-3x na AUC. Este mecanismo é aditivo à inibição da CYP3A4, amplificando o risco de toxicidade. Polimorfismos no gene ABCB1 podem exacerbar a interação.
Atualizado em junho/2026
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