Ciprofloxacino + Erlotinibe

ModeradaRequer monitoramento — pode necessitar ajuste de dose
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O que acontece

Aumento moderado nos níveis de erlotinibe, podendo exacerbar efeitos adversos como diarreia, rash cutâneo, elevação de transaminases e, raramente, prolongamento do QTc. O risco de TdP é baixo isoladamente, mas aumenta se combinado com outros fatores.

Mecanismo

Ciprofloxacino é inibidor moderado da CYP1A2 (IC50 ~10-20 μM) e fraco da CYP3A4 (IC50 ~2-5 μM, mas concentração in vivo pode ser insuficiente para inibição forte). Erlotinibe é metabolizado principalmente pela CYP3A4 (~70%) e CYP1A2 (~30%). A inibição combinada pode aumentar a AUC do erlotinibe em 30-50%, com relatos de aumento de 39% na AUC quando coadministrado com ciprofloxacino. A magnitude é menor que com inibidores fortes da CYP3A4 (ex: cetoconazol aumenta AUC em 86%).

📋Conduta Clinica

Monitorar toxicidade (diarreia, rash, fadiga) e resposta clínica. Se toxicidade significativa, reduzir dose de erlotinibe em 25-50% (ex: de 150 mg para 100 mg/dia). Não é necessária redução empírica no início.

🔍O que monitorar

Avaliação clínica de diarreia e rash (grau CTCAE), TGO/TGP mensalmente, ECG com QTc se sintomas cardíacos ou fatores de risco adicionais. Nível sérico de erlotinibe não é rotineiro, mas pode ser considerado em casos refratários.

Alternativas

Substituir ciprofloxacino por antibiótico com menor inibição da CYP1A2/3A4, como levofloxacino ou sulfametoxazol/trimetoprima, se possível.

📚Referências

Flockhart Drug Interactions Table; Micromedex 2024; Clin Cancer Res 2006;12:3174-9

Perguntas Frequentes

Pode tomar Ciprofloxacino com Erlotinibe?

A combinação de Ciprofloxacino com Erlotinibe apresenta interação de gravidade moderada. Aumento moderado nos níveis de erlotinibe, podendo exacerbar efeitos adversos como diarreia, rash cutâneo, elevação de transaminases e, raramente, prolongamento do QTc. O risco de TdP é baixo isoladamente, mas aumenta se combinado com outros fatores. Monitorar toxicidade (diarreia, rash, fadiga) e resposta clínica. Se toxicidade significativa, reduzir dose de erlotinibe em 25-50% (ex: de 150 mg para 100 mg/dia). Não é necessária redução empírica no início.

Ciprofloxacino e Erlotinibe interagem?

Sim, Ciprofloxacino e Erlotinibe possuem interação medicamentosa documentada. O mecanismo envolve ciprofloxacino é inibidor moderado da cyp1a2 (ic50 ~10-20 μm) e fraco da cyp3a4 (ic50 ~2-5 μm, mas concentração in vivo pode ser insuficiente para inibição forte). erlotinibe é metabolizado principalmente pela cyp3a4 (~70%) e cyp1a2 (~30%). a inibição combinada pode aumentar a auc do erlotinibe em 30-50%, com relatos de aumento de 39% na auc quando coadministrado com ciprofloxacino. a magnitude é menor que com inibidores fortes da cyp3a4 (ex: cetoconazol aumenta auc em 86%).. A conduta recomendada é: monitorar toxicidade (diarreia, rash, fadiga) e resposta clínica. se toxicidade significativa, reduzir dose de erlotinibe em 25-50% (ex: de 150 mg para 100 mg/dia). não é necessária redução empírica no início..

Qual o risco de Ciprofloxacino com Erlotinibe?

O risco da associação Ciprofloxacino + Erlotinibe é classificado como MODERADA. Aumento moderado nos níveis de erlotinibe, podendo exacerbar efeitos adversos como diarreia, rash cutâneo, elevação de transaminases e, raramente, prolongamento do QTc. O risco de TdP é baixo isoladamente, mas aumenta se combinado com outros fatores. Monitorar: avaliação clínica de diarreia e rash (grau ctcae), tgo/tgp mensalmente, ecg com qtc se sintomas cardíacos ou fatores de risco adicionais. nível sérico de erlotinibe não é rotineiro, mas pode ser considerado em casos refratários..

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Atualizado em junho/2026

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