Ciprofloxacino + Erlotinibe
⚠O que acontece
Aumento moderado nos níveis de erlotinibe, podendo exacerbar efeitos adversos como diarreia, rash cutâneo, elevação de transaminases e, raramente, prolongamento do QTc. O risco de TdP é baixo isoladamente, mas aumenta se combinado com outros fatores.
⚙Mecanismo
Ciprofloxacino é inibidor moderado da CYP1A2 (IC50 ~10-20 μM) e fraco da CYP3A4 (IC50 ~2-5 μM, mas concentração in vivo pode ser insuficiente para inibição forte). Erlotinibe é metabolizado principalmente pela CYP3A4 (~70%) e CYP1A2 (~30%). A inibição combinada pode aumentar a AUC do erlotinibe em 30-50%, com relatos de aumento de 39% na AUC quando coadministrado com ciprofloxacino. A magnitude é menor que com inibidores fortes da CYP3A4 (ex: cetoconazol aumenta AUC em 86%).
📋Conduta Clinica
Monitorar toxicidade (diarreia, rash, fadiga) e resposta clínica. Se toxicidade significativa, reduzir dose de erlotinibe em 25-50% (ex: de 150 mg para 100 mg/dia). Não é necessária redução empírica no início.
🔍O que monitorar
Avaliação clínica de diarreia e rash (grau CTCAE), TGO/TGP mensalmente, ECG com QTc se sintomas cardíacos ou fatores de risco adicionais. Nível sérico de erlotinibe não é rotineiro, mas pode ser considerado em casos refratários.
↺Alternativas
Substituir ciprofloxacino por antibiótico com menor inibição da CYP1A2/3A4, como levofloxacino ou sulfametoxazol/trimetoprima, se possível.
📚Referências
Flockhart Drug Interactions Table; Micromedex 2024; Clin Cancer Res 2006;12:3174-9
Perguntas Frequentes
Pode tomar Ciprofloxacino com Erlotinibe?
A combinação de Ciprofloxacino com Erlotinibe apresenta interação de gravidade moderada. Aumento moderado nos níveis de erlotinibe, podendo exacerbar efeitos adversos como diarreia, rash cutâneo, elevação de transaminases e, raramente, prolongamento do QTc. O risco de TdP é baixo isoladamente, mas aumenta se combinado com outros fatores. Monitorar toxicidade (diarreia, rash, fadiga) e resposta clínica. Se toxicidade significativa, reduzir dose de erlotinibe em 25-50% (ex: de 150 mg para 100 mg/dia). Não é necessária redução empírica no início.
Ciprofloxacino e Erlotinibe interagem?
Sim, Ciprofloxacino e Erlotinibe possuem interação medicamentosa documentada. O mecanismo envolve ciprofloxacino é inibidor moderado da cyp1a2 (ic50 ~10-20 μm) e fraco da cyp3a4 (ic50 ~2-5 μm, mas concentração in vivo pode ser insuficiente para inibição forte). erlotinibe é metabolizado principalmente pela cyp3a4 (~70%) e cyp1a2 (~30%). a inibição combinada pode aumentar a auc do erlotinibe em 30-50%, com relatos de aumento de 39% na auc quando coadministrado com ciprofloxacino. a magnitude é menor que com inibidores fortes da cyp3a4 (ex: cetoconazol aumenta auc em 86%).. A conduta recomendada é: monitorar toxicidade (diarreia, rash, fadiga) e resposta clínica. se toxicidade significativa, reduzir dose de erlotinibe em 25-50% (ex: de 150 mg para 100 mg/dia). não é necessária redução empírica no início..
Qual o risco de Ciprofloxacino com Erlotinibe?
O risco da associação Ciprofloxacino + Erlotinibe é classificado como MODERADA. Aumento moderado nos níveis de erlotinibe, podendo exacerbar efeitos adversos como diarreia, rash cutâneo, elevação de transaminases e, raramente, prolongamento do QTc. O risco de TdP é baixo isoladamente, mas aumenta se combinado com outros fatores. Monitorar: avaliação clínica de diarreia e rash (grau ctcae), tgo/tgp mensalmente, ecg com qtc se sintomas cardíacos ou fatores de risco adicionais. nível sérico de erlotinibe não é rotineiro, mas pode ser considerado em casos refratários..
Interações Relacionadas
Amiodarona inibe CYP3A4 (inibidor moderado, aumenta AUC de imatinibe ~1,5-2,5x). Imatinibe é substrato principal de CYP3A4.
Amiodarona inibe CYP3A4 (aumento de AUC de erlotinibe ~1,5-2x). Erlotinibe é substrato de CYP3A4 e tem risco QT.
Amiodarona inibe CYP3A4 (aumento AUC sunitinibe ~1,5-2,5x) e ambos prolongam QT via bloqueio hERG.
Amiodarona é inibidor moderado da CYP2D6 e CYP3A4. O Tamoxifeno é um pró-fármaco metabolizado principalmente pela CYP2D6 em endoxifeno (metabólito ativo 100x mais potente) e pela CYP3A4 em N-desmetil-tamoxifeno. A inibição da CYP2D6 pode reduzir a formação de endoxifeno em 30-50%, comprometendo a eficácia antitumoral. Paradoxalmente, a inibição da CYP3A4 pode aumentar os níveis do Tamoxifeno inalterado, contribuindo para efeitos adversos.
Atualizado em junho/2026
Gerada por motor farmacologico com validacao por IA — Tier B
As informações desta página são de caráter educativo e não substituem a orientação de um profissional farmacêutico. Sempre consulte um farmacêutico antes de alterar sua medicação.