Ciprofloxacino + Ciclosporina
⚠O que acontece
Aumento nos níveis de ciclosporina com risco de nefrotoxicidade (elevação de creatinina sérica, redução do clearance de creatinina), hipertensão e neurotoxicidade (tremor, cefaleia).
⚙Mecanismo
Ciprofloxacino é inibidor moderado da CYP3A4 (IC50 ~2-5 μM), principal via de metabolismo da ciclosporina (>70% do clearance). A inibição reduz o clearance da ciclosporina em 30-50%, aumentando sua AUC em 1,5 a 2 vezes. Relatos de caso documentam elevação significativa dos níveis séricos em 24-72h após início do ciprofloxacino.
📋Conduta Clinica
Evitar associação sempre que possível. Se indispensável: reduzir dose de ciclosporina em 30-50% no início do ciprofloxacino e titular conforme nível sérico. Monitorar nível sérico de ciclosporina (alvo: 100-400 ng/mL dependendo da indicação) a cada 2-3 dias até estabilização. Ajustar dose baseado no nível e função renal.
🔍O que monitorar
Nível sérico de ciclosporina (vale), creatinina sérica, clearance de creatinina estimado, pressão arterial, sinais de neurotoxicidade. Frequência: basal, após 48-72h do início do ciprofloxacino, depois semanalmente até estabilidade.
↺Alternativas
Substituir ciprofloxacino por antibiótico com menor potencial de inibição da CYP3A4, como levofloxacino (inibidor fraco) ou sulfametoxazol/trimetoprima, se sensibilidade bacteriana permitir.
📚Referências
Flockhart Drug Interactions Table; Micromedex 2024; relatos de caso (e.g., Nephrol Dial Transplant 1998;13:242-3)
Perguntas Frequentes
Pode tomar Ciprofloxacino com Ciclosporina?
A combinação de Ciprofloxacino com Ciclosporina apresenta interação de gravidade grave. Aumento nos níveis de ciclosporina com risco de nefrotoxicidade (elevação de creatinina sérica, redução do clearance de creatinina), hipertensão e neurotoxicidade (tremor, cefaleia). Evitar associação sempre que possível. Se indispensável: reduzir dose de ciclosporina em 30-50% no início do ciprofloxacino e titular conforme nível sérico. Monitorar nível sérico de ciclosporina (alvo: 100-400 ng/mL dependendo da indicação) a cada 2-3 dias até estabilização. Ajustar dose baseado no nível e função renal.
Ciprofloxacino e Ciclosporina interagem?
Sim, Ciprofloxacino e Ciclosporina possuem interação medicamentosa documentada. O mecanismo envolve ciprofloxacino é inibidor moderado da cyp3a4 (ic50 ~2-5 μm), principal via de metabolismo da ciclosporina (>70% do clearance). a inibição reduz o clearance da ciclosporina em 30-50%, aumentando sua auc em 1,5 a 2 vezes. relatos de caso documentam elevação significativa dos níveis séricos em 24-72h após início do ciprofloxacino.. A conduta recomendada é: evitar associação sempre que possível. se indispensável: reduzir dose de ciclosporina em 30-50% no início do ciprofloxacino e titular conforme nível sérico. monitorar nível sérico de ciclosporina (alvo: 100-400 ng/ml dependendo da indicação) a cada 2-3 dias até estabilização. ajustar dose baseado no nível e função renal..
Qual o risco de Ciprofloxacino com Ciclosporina?
O risco da associação Ciprofloxacino + Ciclosporina é classificado como GRAVE. Aumento nos níveis de ciclosporina com risco de nefrotoxicidade (elevação de creatinina sérica, redução do clearance de creatinina), hipertensão e neurotoxicidade (tremor, cefaleia). Monitorar: nível sérico de ciclosporina (vale), creatinina sérica, clearance de creatinina estimado, pressão arterial, sinais de neurotoxicidade. frequência: basal, após 48-72h do início do ciprofloxacino, depois semanalmente até estabilidade..
Interações Relacionadas
Amiodarona é inibidor moderado da CYP3A4 (Ki ~5 µM) e da P-glicoproteína (P-gp). A Ciclosporina é substrato de ambas, com metabolismo hepático >90% via CYP3A4 e transporte intestinal/renal via P-gp. A inibição dupla reduz a depuração em 50-70%, aumentando a AUC da ciclosporina em 2-4x. O índice terapêutico estreito (faixa alvo: 100-400 ng/mL) torna o risco de nefrotoxicidade e neurotoxicidade clinicamente significativo.
Amiodarona inibe a P-glicoproteína (P-gp) intestinal e renal (IC50 ~8 µM), reduzindo a eliminação de Ciclosporina. A P-gp é responsável por 30-40% da excreção biliar e renal da ciclosporina. A inibição aumenta a biodisponibilidade oral em 50-80% e reduz a depuração sistêmica em 20-30%, resultando em aumento líquido de 2-3x na AUC. Este mecanismo é aditivo à inibição da CYP3A4, potencializando o risco de toxicidade.
Amiodarona inibe moderadamente a CYP3A4 (Ki ~5 µM), enzima responsável por >95% do metabolismo do Tacrolimus. A inibição reduz a depuração hepática em 60-80%, aumentando a AUC do tacrolimus em 3-5x. O tacrolimus tem índice terapêutico estreito (5-15 ng/mL) e é substrato de alta afinidade pela CYP3A4, tornando a interação clinicamente perigosa. Adicionalmente, ambos prolongam o intervalo QTc, com risco aditivo de arritmias ventriculares.
Amiodarona inibe a P-glicoproteína (P-gp) intestinal e renal (IC50 ~8 µM), reduzindo a eliminação de Tacrolimus. A P-gp contribui com 20-30% da excreção biliar e renal do tacrolimus. A inibição aumenta a biodisponibilidade oral em 40-60% e reduz a depuração sistêmica em 15-25%, resultando em aumento líquido de 2-3x na AUC. Este mecanismo é aditivo à inibição da CYP3A4, amplificando o risco de toxicidade. Polimorfismos no gene ABCB1 podem exacerbar a interação.
Atualizado em junho/2026
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