Ciclosporina + Vincristina

GraveRisco elevado — pode causar dano significativo ao paciente
Validada por motor farmacologico

O que acontece

Aumento significativo nos níveis de vincristina, com risco de neurotoxicidade grave (parestesias, fraqueza muscular, constipação severa), mielossupressão e SIADH.

Mecanismo

Ciclosporina é inibidor potente do CYP3A4 (IC50 ~1-2 μM) e da P-glicoproteína (P-gp). Vincristina é substrato do CYP3A4 e da P-gp; seu metabolismo hepático e efluxo celular são críticos devido ao índice terapêutico estreito. A coadministração pode aumentar a AUC da vincristina em 2-3 vezes, elevando significativamente o risco de neurotoxicidade (neuropatia periférica, íleo paralítico) e mielossupressão.

📋Conduta Clinica

Evitar associação sempre que possível. Se indispensável (ex.: regimes de transplante), reduzir dose de vincristina em 50% e administrar com monitorização intensiva. Não há monitoramento sérico rotineiro; guiar-se por toxicidade clínica.

🔍O que monitorar

Exame neurológico completo antes de cada dose (força muscular, reflexos, sensibilidade), função intestinal (risco de íleo), hemograma, eletrólitos (sódio sérico).

Alternativas

Considerar substituir ciclosporina por tacrolimo (menor inibição de P-gp) ou agente imunossupressor não inibidor de CYP/P-gp. Alternativa à vincristina: vinblastina (menor neurotoxicidade, mas ainda substrato CYP3A4/P-gp).

📚Referências

Flockhart Drug Interactions Table; Micromedex 2024; Lexicomp 2024

Perguntas Frequentes

Pode tomar Ciclosporina com Vincristina?

A combinação de Ciclosporina com Vincristina apresenta interação de gravidade grave. Aumento significativo nos níveis de vincristina, com risco de neurotoxicidade grave (parestesias, fraqueza muscular, constipação severa), mielossupressão e SIADH. Evitar associação sempre que possível. Se indispensável (ex.: regimes de transplante), reduzir dose de vincristina em 50% e administrar com monitorização intensiva. Não há monitoramento sérico rotineiro; guiar-se por toxicidade clínica.

Ciclosporina e Vincristina interagem?

Sim, Ciclosporina e Vincristina possuem interação medicamentosa documentada. O mecanismo envolve ciclosporina é inibidor potente do cyp3a4 (ic50 ~1-2 μm) e da p-glicoproteína (p-gp). vincristina é substrato do cyp3a4 e da p-gp; seu metabolismo hepático e efluxo celular são críticos devido ao índice terapêutico estreito. a coadministração pode aumentar a auc da vincristina em 2-3 vezes, elevando significativamente o risco de neurotoxicidade (neuropatia periférica, íleo paralítico) e mielossupressão.. A conduta recomendada é: evitar associação sempre que possível. se indispensável (ex.: regimes de transplante), reduzir dose de vincristina em 50% e administrar com monitorização intensiva. não há monitoramento sérico rotineiro; guiar-se por toxicidade clínica..

Qual o risco de Ciclosporina com Vincristina?

O risco da associação Ciclosporina + Vincristina é classificado como GRAVE. Aumento significativo nos níveis de vincristina, com risco de neurotoxicidade grave (parestesias, fraqueza muscular, constipação severa), mielossupressão e SIADH. Monitorar: exame neurológico completo antes de cada dose (força muscular, reflexos, sensibilidade), função intestinal (risco de íleo), hemograma, eletrólitos (sódio sérico)..

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Atualizado em junho/2026

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