Ciclosporina + Paclitaxel
⚠O que acontece
Aumento significativo nos níveis de paclitaxel, com risco de neutropenia grave, neuropatia periférica e mialgias.
⚙Mecanismo
Ciclosporina inibe CYP3A4 (IC50 ~1-2 μM) e CYP2C8, principais vias de metabolismo do paclitaxel. Também inibe P-gp, afetando distribuição e eliminação. Estudos mostram aumento de 2-3 vezes na AUC do paclitaxel, com redução do clearance. Isso potencializa mielossupressão e neuropatia periférica.
📋Conduta Clinica
Evitar associação. Se inevitável, reduzir dose de paclitaxel em 50% e administrar com fator de crescimento (G-CSF) profilático. Monitorar toxicidade neurológica.
🔍O que monitorar
Hemograma completo (nadir ~10-14 dias), exame neurológico (parestesias, fraqueza), função hepática.
↺Alternativas
Substituir ciclosporina por tacrolimo ou micofenolato. Alternativa ao paclitaxel: docetaxel (interação similar) ou nab-paclitaxel (menor interação via P-gp, mas ainda substrato CYP).
📚Referências
Flockhart Drug Interactions Table; Micromedex 2024; Lexicomp 2024
Perguntas Frequentes
Pode tomar Ciclosporina com Paclitaxel?
A combinação de Ciclosporina com Paclitaxel apresenta interação de gravidade grave. Aumento significativo nos níveis de paclitaxel, com risco de neutropenia grave, neuropatia periférica e mialgias. Evitar associação. Se inevitável, reduzir dose de paclitaxel em 50% e administrar com fator de crescimento (G-CSF) profilático. Monitorar toxicidade neurológica.
Ciclosporina e Paclitaxel interagem?
Sim, Ciclosporina e Paclitaxel possuem interação medicamentosa documentada. O mecanismo envolve ciclosporina inibe cyp3a4 (ic50 ~1-2 μm) e cyp2c8, principais vias de metabolismo do paclitaxel. também inibe p-gp, afetando distribuição e eliminação. estudos mostram aumento de 2-3 vezes na auc do paclitaxel, com redução do clearance. isso potencializa mielossupressão e neuropatia periférica.. A conduta recomendada é: evitar associação. se inevitável, reduzir dose de paclitaxel em 50% e administrar com fator de crescimento (g-csf) profilático. monitorar toxicidade neurológica..
Qual o risco de Ciclosporina com Paclitaxel?
O risco da associação Ciclosporina + Paclitaxel é classificado como GRAVE. Aumento significativo nos níveis de paclitaxel, com risco de neutropenia grave, neuropatia periférica e mialgias. Monitorar: hemograma completo (nadir ~10-14 dias), exame neurológico (parestesias, fraqueza), função hepática..
Interações Relacionadas
Amiodarona inibe CYP3A4 (inibidor moderado, aumenta AUC de imatinibe ~1,5-2,5x). Imatinibe é substrato principal de CYP3A4.
Amiodarona inibe CYP3A4 (aumento de AUC de erlotinibe ~1,5-2x). Erlotinibe é substrato de CYP3A4 e tem risco QT.
Amiodarona inibe CYP3A4 (aumento AUC sunitinibe ~1,5-2,5x) e ambos prolongam QT via bloqueio hERG.
Amiodarona é inibidor moderado da CYP2D6 e CYP3A4. O Tamoxifeno é um pró-fármaco metabolizado principalmente pela CYP2D6 em endoxifeno (metabólito ativo 100x mais potente) e pela CYP3A4 em N-desmetil-tamoxifeno. A inibição da CYP2D6 pode reduzir a formação de endoxifeno em 30-50%, comprometendo a eficácia antitumoral. Paradoxalmente, a inibição da CYP3A4 pode aumentar os níveis do Tamoxifeno inalterado, contribuindo para efeitos adversos.
Atualizado em junho/2026
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