Ciclosporina + Olaparibe
⚠O que acontece
Aumento nos níveis de olaparibe, com risco de mielossupressão e fadiga intensa.
⚙Mecanismo
Ciclosporina inibe CYP3A4 (IC50 ~1-2 μM), principal via de metabolismo do olaparibe. A coadministração pode aumentar a AUC do olaparibe em aproximadamente 2 vezes, elevando o risco de mielossupressão (anemia, neutropenia, trombocitopenia) e fadiga.
📋Conduta Clinica
Monitorar hemograma completo mensalmente. Se ocorrer toxicidade hematológica grau 3/4, suspender olaparibe até recuperação e reiniciar com dose reduzida (ex.: 200 mg BID em vez de 300 mg BID). Considerar redução profilática de dose se associação for prolongada.
🔍O que monitorar
Hemograma completo mensal, função renal, sinais de infecção ou sangramento.
↺Alternativas
Substituir ciclosporina por tacrolimo ou micofenolato. Alternativa ao olaparibe: niraparibe (metabolismo diferente, mas ainda pode ter interações) ou rucaparibe (substrato CYP2D6, menor interação).
📚Referências
Flockhart Drug Interactions Table; Micromedex 2024; Lexicomp 2024
Perguntas Frequentes
Pode tomar Ciclosporina com Olaparibe?
A combinação de Ciclosporina com Olaparibe apresenta interação de gravidade moderada. Aumento nos níveis de olaparibe, com risco de mielossupressão e fadiga intensa. Monitorar hemograma completo mensalmente. Se ocorrer toxicidade hematológica grau 3/4, suspender olaparibe até recuperação e reiniciar com dose reduzida (ex.: 200 mg BID em vez de 300 mg BID). Considerar redução profilática de dose se associação for prolongada.
Ciclosporina e Olaparibe interagem?
Sim, Ciclosporina e Olaparibe possuem interação medicamentosa documentada. O mecanismo envolve ciclosporina inibe cyp3a4 (ic50 ~1-2 μm), principal via de metabolismo do olaparibe. a coadministração pode aumentar a auc do olaparibe em aproximadamente 2 vezes, elevando o risco de mielossupressão (anemia, neutropenia, trombocitopenia) e fadiga.. A conduta recomendada é: monitorar hemograma completo mensalmente. se ocorrer toxicidade hematológica grau 3/4, suspender olaparibe até recuperação e reiniciar com dose reduzida (ex.: 200 mg bid em vez de 300 mg bid). considerar redução profilática de dose se associação for prolongada..
Qual o risco de Ciclosporina com Olaparibe?
O risco da associação Ciclosporina + Olaparibe é classificado como MODERADA. Aumento nos níveis de olaparibe, com risco de mielossupressão e fadiga intensa. Monitorar: hemograma completo mensal, função renal, sinais de infecção ou sangramento..
Interações Relacionadas
Amiodarona inibe CYP3A4 (inibidor moderado, aumenta AUC de imatinibe ~1,5-2,5x). Imatinibe é substrato principal de CYP3A4.
Amiodarona inibe CYP3A4 (aumento de AUC de erlotinibe ~1,5-2x). Erlotinibe é substrato de CYP3A4 e tem risco QT.
Amiodarona inibe CYP3A4 (aumento AUC sunitinibe ~1,5-2,5x) e ambos prolongam QT via bloqueio hERG.
Amiodarona é inibidor moderado da CYP2D6 e CYP3A4. O Tamoxifeno é um pró-fármaco metabolizado principalmente pela CYP2D6 em endoxifeno (metabólito ativo 100x mais potente) e pela CYP3A4 em N-desmetil-tamoxifeno. A inibição da CYP2D6 pode reduzir a formação de endoxifeno em 30-50%, comprometendo a eficácia antitumoral. Paradoxalmente, a inibição da CYP3A4 pode aumentar os níveis do Tamoxifeno inalterado, contribuindo para efeitos adversos.
Atualizado em junho/2026
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