Cetoconazol + Sunitinibe
⚠O que acontece
Aumento da exposição com toxicidade aumentada: hipertensão, fadiga, síndrome mão-pé, neutropenia.
⚙Mecanismo
Cetoconazol inibe fortemente CYP3A4 (Ki ~0.015 μM). Sunitinibe é substrato major de CYP3A4 (>90% metabolizado por esta via). Aumento de AUC de sunitinibe em ~1.5-2x.
📋Conduta Clinica
Evitar cetoconazol. Se indispensável, reduzir sunitinibe para 37.5 mg/dia e reavaliar após 7-14 dias.
🔍O que monitorar
PA semanal, hemograma (neutrófilos), função hepática, sinais de toxicidade cutânea e fadiga.
↺Alternativas
Usar fluconazol (inibidor fraco de 3A4) ou itraconazol com monitoramento.
📚Referências
Flockhart Drug Interactions Table; Micromedex 2024; bula Sutent
Perguntas Frequentes
Pode tomar Cetoconazol com Sunitinibe?
A combinação de Cetoconazol com Sunitinibe apresenta interação de gravidade moderada. Aumento da exposição com toxicidade aumentada: hipertensão, fadiga, síndrome mão-pé, neutropenia. Evitar cetoconazol. Se indispensável, reduzir sunitinibe para 37.5 mg/dia e reavaliar após 7-14 dias.
Cetoconazol e Sunitinibe interagem?
Sim, Cetoconazol e Sunitinibe possuem interação medicamentosa documentada. O mecanismo envolve cetoconazol inibe fortemente cyp3a4 (ki ~0.015 μm). sunitinibe é substrato major de cyp3a4 (>90% metabolizado por esta via). aumento de auc de sunitinibe em ~1.5-2x.. A conduta recomendada é: evitar cetoconazol. se indispensável, reduzir sunitinibe para 37.5 mg/dia e reavaliar após 7-14 dias..
Qual o risco de Cetoconazol com Sunitinibe?
O risco da associação Cetoconazol + Sunitinibe é classificado como MODERADA. Aumento da exposição com toxicidade aumentada: hipertensão, fadiga, síndrome mão-pé, neutropenia. Monitorar: pa semanal, hemograma (neutrófilos), função hepática, sinais de toxicidade cutânea e fadiga..
Interações Relacionadas
Amiodarona inibe CYP3A4 (inibidor moderado, aumenta AUC de imatinibe ~1,5-2,5x). Imatinibe é substrato principal de CYP3A4.
Amiodarona inibe CYP3A4 (aumento de AUC de erlotinibe ~1,5-2x). Erlotinibe é substrato de CYP3A4 e tem risco QT.
Amiodarona inibe CYP3A4 (aumento AUC sunitinibe ~1,5-2,5x) e ambos prolongam QT via bloqueio hERG.
Amiodarona é inibidor moderado da CYP2D6 e CYP3A4. O Tamoxifeno é um pró-fármaco metabolizado principalmente pela CYP2D6 em endoxifeno (metabólito ativo 100x mais potente) e pela CYP3A4 em N-desmetil-tamoxifeno. A inibição da CYP2D6 pode reduzir a formação de endoxifeno em 30-50%, comprometendo a eficácia antitumoral. Paradoxalmente, a inibição da CYP3A4 pode aumentar os níveis do Tamoxifeno inalterado, contribuindo para efeitos adversos.
Atualizado em junho/2026
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