Cetoconazol + Olaparibe
⚠O que acontece
Aumento dos níveis de olaparibe, elevando o risco de mielossupressão grave (anemia, neutropenia, trombocitopenia), náuseas/vômitos intensos e fadiga.
⚙Mecanismo
Cetoconazol é um potente inibidor do CYP3A4 (IC50 ~0.02 μM), principal via de metabolismo do olaparibe (>70%). A coadministração pode aumentar a AUC do olaparibe em até 2-3 vezes, com base em estudos de interação.
📋Conduta Clinica
Evitar a associação. Se o uso concomitante for inevitável, reduzir a dose de olaparibe para 100 mg 2x/dia (dose usual: 300 mg 2x/dia) e monitorar rigorosamente. Considerar substituir o cetoconazol por antifúngico alternativo.
🔍O que monitorar
Hemograma completo (basal e mensal), sinais de infecção, função renal e hepática.
↺Alternativas
Substituir cetoconazol por antifúngico sem inibição potente do CYP3A4 (ex.: anfotericina B, caspofungina).
📚Referências
Flockhart Drug Interactions Table; Micromedex 2024; FDA Label Olaparibe; Estudo de interação: Dirix et al. 2016
Perguntas Frequentes
Pode tomar Cetoconazol com Olaparibe?
A combinação de Cetoconazol com Olaparibe apresenta interação de gravidade grave. Aumento dos níveis de olaparibe, elevando o risco de mielossupressão grave (anemia, neutropenia, trombocitopenia), náuseas/vômitos intensos e fadiga. Evitar a associação. Se o uso concomitante for inevitável, reduzir a dose de olaparibe para 100 mg 2x/dia (dose usual: 300 mg 2x/dia) e monitorar rigorosamente. Considerar substituir o cetoconazol por antifúngico alternativo.
Cetoconazol e Olaparibe interagem?
Sim, Cetoconazol e Olaparibe possuem interação medicamentosa documentada. O mecanismo envolve cetoconazol é um potente inibidor do cyp3a4 (ic50 ~0.02 μm), principal via de metabolismo do olaparibe (>70%). a coadministração pode aumentar a auc do olaparibe em até 2-3 vezes, com base em estudos de interação.. A conduta recomendada é: evitar a associação. se o uso concomitante for inevitável, reduzir a dose de olaparibe para 100 mg 2x/dia (dose usual: 300 mg 2x/dia) e monitorar rigorosamente. considerar substituir o cetoconazol por antifúngico alternativo..
Qual o risco de Cetoconazol com Olaparibe?
O risco da associação Cetoconazol + Olaparibe é classificado como GRAVE. Aumento dos níveis de olaparibe, elevando o risco de mielossupressão grave (anemia, neutropenia, trombocitopenia), náuseas/vômitos intensos e fadiga. Monitorar: hemograma completo (basal e mensal), sinais de infecção, função renal e hepática..
Interações Relacionadas
Amiodarona inibe CYP3A4 (inibidor moderado, aumenta AUC de imatinibe ~1,5-2,5x). Imatinibe é substrato principal de CYP3A4.
Amiodarona inibe CYP3A4 (aumento de AUC de erlotinibe ~1,5-2x). Erlotinibe é substrato de CYP3A4 e tem risco QT.
Amiodarona inibe CYP3A4 (aumento AUC sunitinibe ~1,5-2,5x) e ambos prolongam QT via bloqueio hERG.
Amiodarona é inibidor moderado da CYP2D6 e CYP3A4. O Tamoxifeno é um pró-fármaco metabolizado principalmente pela CYP2D6 em endoxifeno (metabólito ativo 100x mais potente) e pela CYP3A4 em N-desmetil-tamoxifeno. A inibição da CYP2D6 pode reduzir a formação de endoxifeno em 30-50%, comprometendo a eficácia antitumoral. Paradoxalmente, a inibição da CYP3A4 pode aumentar os níveis do Tamoxifeno inalterado, contribuindo para efeitos adversos.
Atualizado em junho/2026
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