Cetoconazol + Docetaxel
⚠O que acontece
Aumento de exposição com neutropenia grau 3-4, mucosite e toxicidade dérmica grave.
⚙Mecanismo
Cetoconazol inibe fortemente CYP3A4. Docetaxel é substrato major (>90%). Aumento de AUC de 2-3 vezes e clearance reduzido em ~50%.
📋Conduta Clinica
Evitar associação. Se indispensável, reduzir docetaxel para 50-60% da dose planejada (ex.: 40-50 mg/m²) e monitorar nadir de neutrófilos.
🔍O que monitorar
Hemograma com diferencial nos dias 7-8 e 14 pós-infusão; sinais de mucosite e diarreia.
↺Alternativas
Usar paclitaxel (metabolismo parcialmente diferente) ou antifúngico não inibidor forte.
📚Referências
Flockhart Drug Interactions Table; Micromedex 2024; bula Taxotere
Perguntas Frequentes
Pode tomar Cetoconazol com Docetaxel?
A combinação de Cetoconazol com Docetaxel apresenta interação de gravidade grave. Aumento de exposição com neutropenia grau 3-4, mucosite e toxicidade dérmica grave. Evitar associação. Se indispensável, reduzir docetaxel para 50-60% da dose planejada (ex.: 40-50 mg/m²) e monitorar nadir de neutrófilos.
Cetoconazol e Docetaxel interagem?
Sim, Cetoconazol e Docetaxel possuem interação medicamentosa documentada. O mecanismo envolve cetoconazol inibe fortemente cyp3a4. docetaxel é substrato major (>90%). aumento de auc de 2-3 vezes e clearance reduzido em ~50%.. A conduta recomendada é: evitar associação. se indispensável, reduzir docetaxel para 50-60% da dose planejada (ex.: 40-50 mg/m²) e monitorar nadir de neutrófilos..
Qual o risco de Cetoconazol com Docetaxel?
O risco da associação Cetoconazol + Docetaxel é classificado como GRAVE. Aumento de exposição com neutropenia grau 3-4, mucosite e toxicidade dérmica grave. Monitorar: hemograma com diferencial nos dias 7-8 e 14 pós-infusão; sinais de mucosite e diarreia..
Interações Relacionadas
Amiodarona inibe CYP3A4 (inibidor moderado, aumenta AUC de imatinibe ~1,5-2,5x). Imatinibe é substrato principal de CYP3A4.
Amiodarona inibe CYP3A4 (aumento de AUC de erlotinibe ~1,5-2x). Erlotinibe é substrato de CYP3A4 e tem risco QT.
Amiodarona inibe CYP3A4 (aumento AUC sunitinibe ~1,5-2,5x) e ambos prolongam QT via bloqueio hERG.
Amiodarona é inibidor moderado da CYP2D6 e CYP3A4. O Tamoxifeno é um pró-fármaco metabolizado principalmente pela CYP2D6 em endoxifeno (metabólito ativo 100x mais potente) e pela CYP3A4 em N-desmetil-tamoxifeno. A inibição da CYP2D6 pode reduzir a formação de endoxifeno em 30-50%, comprometendo a eficácia antitumoral. Paradoxalmente, a inibição da CYP3A4 pode aumentar os níveis do Tamoxifeno inalterado, contribuindo para efeitos adversos.
Atualizado em junho/2026
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